Νιρματρελβίρη
Η νιρματρελβίρη (αγγλ. Nirmatrelvir) είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της 3C-like πρωτεάσης του ιού SARS-CoV-2 και χορηγείται για την αντιμετώπιση ήπιων έως μέτριων συμπτωμάτων της COVID-19. Εξαιτίας του ταχέος μεταβολισμού της συγχορηγείται με τη ριτοναβίρη (Ritonavir), η οποία ως ισχυρός αναστολέας του κυτοχρώματος CYP3A4 λειτουργεί ως φαρμακοενισχυτής (booster).[1][2] Στις κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν η νιρματρελβίρη φάνηκε αποτελεσματική στη μείωση των εισαγωγών στα νοσοκομεία και των θανάτων σε ασθενείς με αυξημένη πιθανότητα παρουσίασης επιπλοκών της νόσου, ενώ ταυτόχρονα παρουσίασε καλή συνολική ασφάλεια.[3][4] Παρ' όλ' αυτά πρόσφατες in-vitro μελέτες έδειξαν ότι ο SARS-CoV-2 είναι δυνατόν να παρουσιάσει αντίσταση στη νιρματρελβίρη.[5]
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-cyano-2-[(3S)-2-oxopyrrolidin-3-yl]ethyl]-3-[(2S)-3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl)amino]butanoyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Paxlovid |
| AHFS/Drugs.com | Nirmatrelvir |
| Οδοί χορήγησης | per os |
| Φαρμακοκινητική | |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 69% |
| Μεταβολισμός | CYP3A4 |
| Κωδικοί | |
| PubChem | CID 155903259 |
| DrugBank | DB16691 |
| ChemSpider | 114826566 |
| UNII | 7R9A5P7H32 |
| KEGG | D12244 |
| ChEBI | CHEBI:170007 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Μοριακή μάζα | 499.5 |
Tο συνδυαστικό σκεύασμα νιρματρελβίρης/ριτοναβίρης της εταιρίας Pfizer υπό την εμπορική ονομασία Paxlovid έλαβε 'έγκρίση υπό όρους' από τον Ευρωπαϊκό Οργανισμό Φαρμάκων στις 28.01.2022 τελώντας υπό συμπληρωματική παρακολούθηση για την αναφορά τυχόν ανεπιθύμητων ενεργείών.[6]
H Eλληνική Εταιρία Λοιμώξεων στις κατευθυντήριες οδηγίες που εξέδωσε τον Οκτώβριο του 2022 συνιστά τη χορήγηση του φαρμάκου σε όσους ασθενείς βρίσκονται σε ομάδες υψηλού κινδύνου και εμφανίζουν ήπια έως μέτρια συμπτώματα της νόσου COVID-19.[7]
Πηγές Επεξεργασία
- ↑ «nirmatrelvin».
- ↑ «ritonavir».
- ↑ «Real-world effectiveness of molnupiravir and nirmatrelvir plus ritonavir against mortality, hospitalisation, and in-hospital outcomes among community-dwelling, ambulatory patients with confirmed SARS-CoV-2 infection during the omicron wave in Hong Kong: an observational study».
- ↑ «Efficacy and safety of three new oral antiviral treatment (molnupiravir, fluvoxamine and Paxlovid) for COVID-19：a meta-analysis».
- ↑ «Multiple pathways for SARS-CoV-2 resistance to nirmatrelvir».
- ↑ «Paxlovid».
- ↑ «Κατευθυντήριες οδηγίες της Ελληνικής Εταιρείας Λοιμώξεων για τη συνταγογράφηση της νιρματρελβίρης (PF-07321332)/ριτοναβίρης (Paxlovid®)» (PDF).