Η λιδοκαΐνη, επίσης γνωστή ως λιγνοκαϊνη, είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για να αναισθητοποιει τον ιστο σε μια συγκεκριμένη περιοχή (τοπικό αναισθητικό). [1] Χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία της κοιλιακής ταχυκαρδίας και για την εκτέλεση νευρικών αποκλεισμων . [2] Η λιδοκαΐνη που αναμιγνύεται με μια μικρή ποσότητα αδρεναλίνης (επινεφρίνη) είναι ικανη για να επιτρέψει μεγαλύτερες δόσεις για αναισθητοποιηση, μείωση της αιμορραγίας και για να διατηρησει περισσότερο το αναισθητικο αποτέλεσμα. Όταν χρησιμοποιείται ως ενέσιμο, η λιδοκαΐνη συνήθως αρχίζει να εργάζεται εντός τεσσάρων λεπτών και διαρκεί για μισή ώρα έως τρεις ώρες. [3] Τα μίγματα λιδοκαΐνης μπορούν επίσης να εφαρμοστούν απευθείας στο δέρμα ή τις βλεννογόνες μεμβράνες για να αναισθητοποιησουν την περιοχή.

Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες με ενδοφλέβια χρήση περιλαμβάνουν υπνηλία, μυϊκές συσπάσεις, σύγχυση, αλλαγές στην όραση, μούδιασμα, μυρμήγκιασμα και έμετο. [2] Μπορεί να προκαλέσει χαμηλή αρτηριακή πίεση και ακανόνιστο καρδιακό ρυθμό. Υπάρχουν ανησυχίες ότι η έγχυση σε μια άρθρωση μπορεί να προκαλέσει προβλήματα με τον χόνδρο . [1] Φαίνεται να είναι γενικά ασφαλής για χρήση κατά την εγκυμοσύνη . Μπορεί να απαιτείται χαμηλότερη δόση σε ασθενείς με ηπατικά προβλήματα. Είναι γενικά ασφαλής για χρήση σε εκείνους που ειναι αλλεργικοι σε τετρακαΐνη ή βενζοκαϊνη . Η λιδοκαΐνη είναι αντιαρρυθμική φαρμακευτική αγωγή τύπου Ib. Αυτό σημαίνει ότι λειτουργεί παρεμποδίζοντας τους διαύλους νατρίου και μειώνοντας έτσι τον ρυθμό των συσπάσεων της καρδιάς. Όταν χρησιμοποιείται τοπικά ως παράγοντας αναισθητοποιησης, οι τοπικοί νευρώνες δεν μπορούν να στειλουν σηματα τον εγκέφαλο .

Η λιδοκαΐνη ανακαλύφθηκε το 1946 και τέθηκε σε πώληση το 1948. [4] Είναι στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας, τα ασφαλέστερα και αποτελεσματικότερα φάρμακα που χρειάζονται σε ένα σύστημα υγείας . [5] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο και δεν είναι πολύ ακριβό. [1] [6] Το κόστος χονδρικής στον αναπτυσσόμενο κόσμο το 2014 ήταν US$0.45 έως 1,05 δολάρια US$0.45 χονδρικά ανά 20 ml φιαλιδίου φαρμάκων. [7] Το προϊόν πωλείται με αριθμό εμπορικών ονομασιών, συμπεριλαμβανομένων της Xylocaine . Το 2016 ήταν το 216ο πιο συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες με περισσότερα από δύο εκατομμύρια συνταγές. [8]

Ιατρικές χρήσεις Επεξεργασία

Τοπικός παράγοντας αναισθησιας Επεξεργασία

Το προφίλ αποτελεσματικότητας της λιδοκαΐνης ως τοπικού αναισθητικού χαρακτηρίζεται από ταχεία έναρξη δράσης και ενδιάμεση διάρκεια αποτελεσματικότητας. Ως εκ τούτου, η λιδοκαΐνη είναι κατάλληλη για διήθηση, μπλοκαρισμα και επιφανειακή αναισθησία. Οι ουσίες με μεγαλύτερη διάρκεια δράσης, όπως η βουπιβακαϊνη, ειναι προτιμοτερες στην νωτιαία και επισκληρίδιο αναισθησία . η λιδοκαΐνη, όμως, έχει το πλεονέκτημα μιας ταχείας έναρξης δράσης. Οι αγγειοσυστολές των αδρεναλίνης μειώνουν την αιμορραγία και επίσης καθυστερούν την απορρόφηση της λιδοκαΐνης, σχεδόν διπλασιάζοντας τη διάρκεια της αναισθησίας.

Η λιδοκαΐνη είναι ένα από τα πλέον χρησιμοποιούμενα τοπικά αναισθητικά στην οδοντιατρική. Μπορεί να χορηγηθεί με πολλαπλούς τρόπους, συνήθως ως νευρικό αναισθητικο ή διεισδυτικο , ανάλογα με τον τύπο της θεραπείας που πραγματοποιήθηκε και την περιοχή του στόματος που γινεται η θεραπεια.

Για την επιφανειακή αναισθησία, μπορούν να χρησιμοποιηθούν διάφοροι τυποι για ενδοσκοπήσεις, πριν από διασωλήνωση, κλπ. Η ρύθμιση του ρΗ της λιδοκαΐνης καθιστά την τοπικη αναισθησια λιγότερο οδυνηρη.. Οι σταγόνες λιδοκαΐνης μπορούν να χρησιμοποιηθούν στα μάτια για σύντομες οφθαλμικές διαδικασίες. Υπάρχουν προσωρινά στοιχεία για τοπική χρηση της λιδοκαΐνης στο νευροπαθητικό πόνο και στον πονο απο μεταμοσχευση δέρματος . [9] [10] Ως παραγοντας τοπικης αναισθησιαςμούδιασμα, χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της πρόωρης εκσπερμάτωσης . [11]

Ένα αυτοκολλητο διαδερμικό έμπλαστρο που περιέχει 5% συγκέντρωση λιδοκαΐνης σε επίδεσμο υδρογέλης, εγκρίνεται από τον Αμερικανικό Οργανισμό Φαρμάκων (FDA) των ΗΠΑ για τη μείωση του νευρικού πόνου που προκαλείται από έρπητα ζωστήρα . [12] Το διαδερμικό έμπλαστρο χρησιμοποιείται επίσης για πόνο από άλλες αιτίες, όπως συμπιεσμένα νεύρα και επίμονο νευρικό άλγος μετά από κάποιες χειρουργικές επεμβάσεις.

Καρδιακή αρρυθμία Επεξεργασία

Η λιδοκαΐνη είναι επίσης το πιο σημαντικό αντιαρρυθμικό φάρμακο κατηγορίας 1b . χρησιμοποιείται για ενδοφλέβια θεραπεία για κοιλιακές αρρυθμίες (για οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, δηλητηρίαση με διγοξίνη, καρδιοανάταξη ή καρδιακό καθετηριασμό ) εάν η αμιωδαρόνη δεν είναι διαθέσιμη ή αντενδείκνυται. Η λιδοκαΐνη πρέπει να χορηγείται για αυτήν την ένδειξη μετά την απινίδωση, την CPR και τα αγγειοκινητικα φαρμακα . Μια συνήθης προληπτική δόση δεν συνιστάται πλέον μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου, καθώς το συνολικό όφελος δεν είναι πειστικό. [13]

Επιληψία Επεξεργασία

Μια αναφορα του 2013 σχετικά με τη θεραπεία για νεογνικές κρίσεις συνέστησε την ενδοφλέβια χορήγηση λιδοκαΐνης ως θεραπεία δεύτερης γραμμής, εάν η φαινοβαρβιτάλη αποτύχει να σταματήσει τις επιληπτικές κρίσεις. [14]

Αλλα Επεξεργασία

Οι ενδοφλέβιες εγχύσεις λιδοκαΐνης χρησιμοποιούνται επίσης για τη θεραπεία του χρόνιου πόνου και του οξεως χειρουργικού πόνου ως τεχνική εξοικονόμησης οπιούχων . Η ποιότητα των αποδεικτικών στοιχείων για τη χρήση αυτή είναι κακή, επομένως είναι δύσκολο να συγκριθεί με το εικονικό φάρμακο ή με επισκληρίδιο . [15]

Η εισπνεόμενη λιδοκαΐνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως κατασταλτικό του βήχα που ενεργεί περιφερικά για να μειώσει το αντανακλαστικό βήχα . Αυτή η εφαρμογή μπορεί να εφαρμοστεί ως μέτρο ασφάλειας και άνεσης για τους ασθενείς που πρέπει να διασωληνωθούν, καθώς μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης βήχα και τυχόν τραχειακής βλάβης που μπορεί να προκαλέσει όταν βγαίνει από την αναισθησία. [16]

Η λιδοκαΐνη, μαζί με την αιθανόλη, την αμμωνία και το οξικό οξύ, μπορεί επίσης να βοηθήσει στην αντιμετώπιση των τσιμπηματων των μεδουσών, τόσο αναισθητοποιωντας την πληγείσα περιοχή όσο και αποτρέποντας την περαιτέρω αποβολη νηματοκυττάρων . [17] [18]

Για γαστρίτιδα, η κατανάλωση ενός σκευάσματος ιξώδους λιδοκαΐνης μπορεί να βοηθήσει με τον πόνο. [19]

Δυσμενείς επιδράσεις Επεξεργασία

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες (ADRs) είναι σπάνιες όταν η λιδοκαΐνη χρησιμοποιείται ως τοπικό αναισθητικό και χορηγείται σωστά. Οι περισσότερες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με την λιδοκαΐνη για αναισθησία σχετίζονται με την τεχνική χορήγησης (με αποτέλεσμα συστηματική έκθεση) ή με φαρμακολογικές επιδράσεις της αναισθησίας, και οι σπάνιες αλλεργικές αντιδράσεις συμβαίνουν. [20] Η συστηματική έκθεση σε υπερβολικές ποσότητες λιδοκαΐνης έχει ως αποτέλεσμα κυρίως το κεντρικό νευρικό σύστημα (ΚΝΣ) και καρδιαγγειακές επιδράσεις - οι επιδράσεις στο ΚΝΣ συμβαίνουν συνήθως σε χαμηλότερες συγκεντρώσεις στο πλάσμα του αίματος και επιπρόσθετες καρδιαγγειακές επιδράσεις σε υψηλότερες συγκεντρώσεις, αν και καρδιαγγειακή κατάρρευση μπορεί επίσης να εμφανιστεί σε χαμηλές συγκεντρώσεις. Οι ADR ανά σύστημα είναι:

  • Διαταραχές του ΚΝΣ: νευρικότητα, ανησυχία, άγχος, ανησυχία, μυρμήγκιασμα γύρω από το στόμα (περιτοναϊκή παραισθησία), πονοκέφαλος, υπεραισθησία, τρόμος, ζάλη, αλλαγές στην κόρη, ψύχωση, ευφορία, ψευδαισθήσεις και επιληπτικές κρίσεις
  • Κατάθλιψη του ΚΝΣ με ολοένα και μεγαλύτερη έκθεση: υπνηλία, λήθαργος,παραμιλητο,, υποαισθησία, σύγχυση, αποπροσανατολισμός, απώλεια συνείδησης, αναπνευστική καταστολή και άπνοια .
  • Καρδιαγγειακά: υπόταση, βραδυκαρδία, αρρυθμίες, έξαψη, φλεβική ανεπάρκεια, αυξημένο όριο απινιδωτή, οίδημα και / ή καρδιακή ανακοπή - μερικές από τις οποίες μπορεί να οφείλονται σε υποξαιμία δευτεροπαθή σε αναπνευστική καταστολή.
  • Αναπνευστικό: βρογχόσπασμος, δύσπνοια, αναπνευστική καταστολή ή ανακοπη.
  • Γαστρεντερικό: μεταλλική γεύση, ναυτία, έμετος
  • Αυτιά: εμβοές
  • Μάτια: τοπικο αισθημα καυσου,, υπεραιμία του επιπεφυκότα, μεταβολές / έλκωση κερατοειδούς, διπλωπία, οπτικές αλλαγές (αδιαφάνεια)
  • Δέρμα: φαγούρα, αποχρωματισμός, εξάνθημα, κνίδωση, οίδημα, αγγειοοίδημα, μώλωπες, φλεγμονή της φλέβας στο σημείο της ένεσης, ερεθισμός του δέρματος όταν εφαρμόζεται τοπικά
  • Αίμα: μεταιμοσφαιριναιμία
  • Αλλεργία

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση της ενδοφλέβιας λιδοκαΐνης είναι παρόμοιες με τις τοξικές επιδράσεις από την ανωτέρω συστηματική έκθεση. Αυτά σχετίζονται με τη δόση και συχνότερα σε υψηλούς ρυθμούς έγχυσης (≥3   mg / λεπτό). Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν: κεφαλαλγία, ζάλη, υπνηλία, σύγχυση, οπτικές διαταραχές, εμβοές, τρόμο και / ή παραισθησία . Οι σπάνιες ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με τη χρήση λιδοκαΐνης περιλαμβάνουν: υπόταση, βραδυκαρδία, αρρυθμίες, καρδιακή ανακοπή, μυϊκές συσπάσεις, επιληπτικές κρίσεις, κώμα ή / και αναπνευστική καταστολή.

Είναι γενικά ασφαλής η χρήση λιδοκαΐνης με αγγειοσυσπαστική ουσία όπως η επινεφρίνη, συμπεριλαμβανομένων και περιοχων όπως η μύτη, τα αυτιά, τα δάχτυλα και τα δάκτυλα των ποδιών . [21] Παρα τις αναφερομενες ανησυχίες για νεκρωση των ιστων, εάν χρησιμοποιούνται σε αυτες τις περιοχες , τα αποδεικτικά στοιχεία δεν υποστηρίζουν αυτές τις ανησυχίες.

Αλληλεπιδρασεις Επεξεργασία

Οποιαδήποτε φάρμακα είναι επίσης συμπλοκα των CYP3A4 και CYP1A2 μπορούν δυνητικά να αυξήσουν τα επίπεδα ορού και την πιθανότητα τοξικότητας ή να μειώσουν τα επίπεδα στον ορό και την αποτελεσματικότητα ανάλογα με το αν προκαλούν ή αναστέλλουν τα ένζυμα, αντίστοιχα. Τα φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν την πιθανότητα μεταιμοσφαιριναιμίας θα πρέπει επίσης να εξεταστούν προσεκτικά. Η δρονεδαρόνη και η λιποσωμική μορφίνη αντενδυκνειται να συγχορηγηθουν με τη λιδοκαινη, καθώς μπορεί να αυξήσουν τα επίπεδα στον ορό, αλλά εκατοντάδες άλλων φαρμάκων απαιτούν παρακολούθηση για αλληλεπίδραση. [22]

Αντενδείξεις Επεξεργασία

Οι απόλυτες αντενδείξεις για τη χρήση της λιδοκαΐνης περιλαμβάνουν:

  • Καρδιακος αποκλεισμος, δεύτερου ή τρίτου βαθμου(χωρίς βηματοδότη)
  • Σοβαρή ανεπιθύμητη αντίδραση φαρμάκου στα τοπικά αναισθητικά της λιδοκαΐνης ή αμιδίου
  • Υπερευαισθησία στο καλαμπόκι και τα προϊόντα που σχετίζονται με το καλαμπόκι (χρησιμοποιείται δεξτρόζη από καλαμπόκι στις μικτές ενέσεις)
  • Η ταυτόχρονη θεραπεία με κινιδίνη, φλεκαϊνίδη, δισοπυραμίδη, προκαϊναμίδη (αντιαρρυθμικά φάρμακα κατηγορίας Ι)
  • Προηγούμενη χρήση της υδροχλωρικής αμιωδαρόνης
  • Σύνδρομο Adams-Stokes [23]
  • Σύνδρομο Wolff-Parkinson-White
  • Η ιξώδης λιδοκαΐνη δεν συνιστάται από το FDA για τη θεραπεία του οδοντικού πόνου σε παιδιά και βρέφη. [24]

Προσοχή συνισταται κατα τη χορηγηση σε ασθενείς με οποιοδήποτε από αυτά:

  • Υπόταση που δεν οφείλεται σε αρρυθμία
  • Βραδυκαρδία
  • Αυξημένος ιδιοκοιλιακός ρυθμός
  • Ηλικιωμένοι ασθενείς
  • Ανεπάρκεια της ψευδοχολινεστεράσης
  • Ενδοαρθρική έγχυση (αυτό δεν είναι εγκεκριμένη ένδειξη και μπορεί να προκαλέσει χονδρόλυση )
  • Πορφυρία, ιδιαίτερα οξεία διακεκομμένη πορφυρία . η λιδοκαΐνη έχει ταξινομηθεί ως πορφυρογόνος λόγω των ηπατικών ενζύμων που προκαλεί [25] αν και τα κλινικά στοιχεία υποδηλώνουν ότι δεν είναι. [26] Η βουπιβακαΐνη είναι μια ασφαλής εναλλακτική λύση στην περίπτωση αυτή.
  • Διαταραγμένη ηπατική λειτουργία - τα άτομα με μειωμένη ηπατική λειτουργία μπορεί να έχουν ανεπιθύμητη ενέργεια με επαναλαμβανόμενη χορήγηση λιδοκαΐνης επειδή το φάρμακο μεταβολίζεται από το ήπαρ. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν νευρολογικά συμπτώματα (π.χ. ζάλη, ναυτία, μυϊκές συσπάσεις, έμετο ή επιληπτικές κρίσεις). [27]

Υπερδοσολογία Επεξεργασία

Οι υπερβολικές δόσεις λιδοκαΐνης μπορεί να προκύψουν από υπερβολική χορήγηση με τοπικές ή παρεντερικές οδούς, από τυχαία κατάποση από το στόμα τοπικών παρασκευασμάτων από παιδιά (που είναι πιο ευαίσθητα σε υπερδοσολογία), από τυχαία ενδοφλέβια (παρά από υποδόρια, ενδορραχιαία ή παρεγκεφαλική) ένεση ή από παρατεταμένη χρήση υποδόρια διεισδυτική διήθηση κατά τη διάρκεια της αισθητικής χειρουργικής.

Τέτοιες υπερβολικές δόσεις έχουν συχνά οδηγήσει σε σοβαρή τοξικότητα ή θάνατο τόσο σε παιδιά όσο και σε ενήλικες. Η λιδοκαΐνη και οι δύο κύριοι μεταβολίτες της μπορούν να ποσοτικοποιηθούν σε αίμα, πλάσμα ή ορό για να επιβεβαιώσουν τη διάγνωση σε πιθανά θύματα δηλητηρίασης ή να βοηθήσουν την ιατροδικαστική έρευνα σε περίπτωση θανατηφόρας υπερδοσολογίας.

Η λιδοκαΐνη συχνά χορηγείται ενδοφλεβίως ως αντιαρρυθμικό μέσο σε κρίσιμες καταστάσεις καρδιακής φροντίδας. [28] Η θεραπεία με ενδοφλέβια λιπιδικά γαλακτώματα (που χρησιμοποιούνται για παρεντερική σίτιση) για την αναστροφή των επιδράσεων της τοπικής αναισθητικής τοξικότητας καθίσταται συχνότερη. [29]

Μετάαρθροσκοπική χονδρόλυση Επεξεργασία

Η λιδοκαΐνη σε μεγάλες ποσότητες μπορεί να είναι τοξική για τους χόνδρους και οι ενδοαρθρικές εγχύσεις μπορούν να οδηγήσουν σε μετααρθροσκοπική χονδρολυση. [30]

Φαρμακολογία Επεξεργασία

Μηχανισμός δράσης Επεξεργασία

Η λιδοκαΐνη μεταβάλλει την αγωγιμότητα του σήματος στους νευρώνες παρατείνοντας την απενεργοποίηση των καναλιών Na <sup id="mwATg">+ με</sup> γρήγορη τάση στην κυτταρική μεμβράνη των νευρώνων που είναι υπεύθυνη για τη διάδοση του δυναμικού δράσης . [31] Με επαρκή εμπλοκή, τα κανάλια νατρίου δεν ανοίγουν και δεν θα δημιουργηθεί δυναμικό δράσης. Η προσεκτική τιτλοδότηση επιτρέπει υψηλό βαθμό εκλεκτικότητας στον αποκλεισμό των αισθητήριων νευρώνων, ενώ υψηλότερες συγκεντρώσεις επηρεάζουν και άλλους τύπους νευρώνων.

Η ίδια αρχή ισχύει και για τις ενέργειες αυτού του φαρμάκου στην καρδιά. Η παρεμπόδιση των διαύλων νατρίου στο σύστημα αγωγής, καθώς και τα μυϊκά κύτταρα της καρδιάς, αυξάνει το οριο αποπόλωσης, καθιστώντας την καρδιά λιγότερο πιθανό να ξεκινήσει ή να διεξάγει δυναμικές πρώιμης δράσης που μπορεί να προκαλέσουν αρρυθμία. [32]

Φαρμακοκινητική Επεξεργασία

Όταν χρησιμοποιείται ως ενέσιμη, συνήθως αρχίζει να ενεργει μέσα σε τέσσερα λεπτά και διαρκεί για μισή ώρα έως τρεις ώρες. [1] [3] Η λιδοκαΐνη μεταβολίζεται περίπου 95% (αποαλκυλιωμένη) στο ήπαρ κυρίως από το CYP3A4 στους φαρμακολογικώς δραστικούς μεταβολίτες μονοαιθυλγλυκινοξυλιδίδιο (MEGX) και στη συνέχεια στη συνέχεια στην ανενεργή ξυλιδίδη γλυκίνης . Το MEGX έχει μεγαλύτερο χρόνο ημίσειας ζωής από την λιδοκαΐνη, αλλά είναι επίσης ένας λιγότερο δυναμικός αναστολέας διαύλων νατρίου. [33] Ο όγκος διανομής είναι 1,1   L / kg έως 2.1   L / kg, αλλά η συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια μπορεί να την μειώσει. Περίπου το 60% έως 80% κυκλοφορεί δεσμευμένο στη γλυκοπρωτεΐνη οξέος άλφα 1 . Η από του στόματος βιοδιαθεσιμότητα είναι 35% και η τοπική βιοδιαθεσιμότητα είναι 3%.

Ο χρόνος ημιζωής κατά την απέκκριση της λιδοκαΐνης είναι διφασικη και περίπου 90   min έως 120   min στους περισσότερους ασθενείς. Αυτό μπορεί να παραταθεί σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία (μέσος όρος 343   min) ή συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια (μέσος όρος 136   min). [34] Η λιδοκαΐνη απεκκρίνεται στα ούρα (90% ως μεταβολίτες και 10% ως αμετάβλητο φάρμακο). [35]

Ιστορία Επεξεργασία

Η λιδοκαΐνη,το πρώτο τυπου αμινο αμίδιο -τοπικό αναισθητικό, συντέθηκε για πρώτη φορά με την επωνυμία «ξυλοκαϊνη» από το σουηδο χημικό Nils Löfgren το 1943. [36] [37] Ο συνάδελφός του Bengt Lundqvist πραγματοποίησε τα πρώτα πειράματα αναισθησίας με ένεση στον εαυτό του. Αρχικά κυκλοφορησε στο εμπόριο το 1949.

Κοινωνία και πολιτισμός Επεξεργασία

Δοσολογικές μορφές Επεξεργασία

Η λιδοκαΐνη, συνήθως με τη μορφή του υδροχλωρικού άλατος, διατίθεται σε διάφορες μορφές, συμπεριλαμβανομένων πολλών τοπικών σκευασμάτων και διαλυμάτων για ένεση ή έγχυση. [38] Διατίθεται επίσης ως διαδερμικό έμπλαστρο, το οποίο εφαρμόζεται απευθείας στο δέρμα.

Ονόματα Επεξεργασία

Η λιδοκαΐνη είναι η διεθνής μη ονομαστική ονομασία (INN), το βρετανικό εγκριθέν όνομα (BAN) και το αυστραλιανό εγκεκριμένο όνομα (AAN) [39] ενώ η λιγνοκαϊνη είναι η πρώην BAN και η AAN. Τόσο τα παλαιά όσο και τα νέα ονόματα θα εμφανίζονται στην ετικέτα του προϊόντος στην Αυστραλία τουλάχιστον μέχρι το 2023. [40]

Η ξυλοκάίνη είναι εμπορικό σήμα.

Ψυχαγωγική χρήση Επεξεργασία

Η λιδοκαΐνη δεν απαριθμείται επί του παρόντος από τον Παγκόσμιο Οργανισμό Αντι-ντόπινγκ ως παράνομη ουσία. [41] Χρησιμοποιείται ως βοηθητικό πρόσθετο, διαλυτικό και αραιωτικό στα ναρκωτικα όπως η κοκαΐνη και η ηρωίνη . [42] Είναι ένα από τα τρία κοινά συστατικά του που χρησιμοποιούνται από τους bodybuilders . [43]

Προσθετο στην κοκαΐνη Επεξεργασία

Η λιδοκαΐνη προστίθεται συχνά στην κοκαΐνη ως αραιωτικό . [44] [45] Η κοκαΐνη και η λιδοκαΐνη αναισθητοποιουν τα ούλα όταν εφαρμόζονται. Αυτό δίνει στον χρήστη την εντύπωση υψηλής ποιότητας κοκαΐνης, όταν στην πραγματικότητα ο χρήστης λαμβάνει ένα αραιωμένο προϊόν. [46]

Συμπληρωματική κατάσταση Επεξεργασία

  • Ιαπωνική Φαρμακοποιία 15
  • Φαρμακοποιία Ηνωμένων Πολιτειών 31 [47]

Κτηνιατρική χρήση Επεξεργασία

Είναι ένα συστατικό του κτηνιατρικού φαρμάκου Tributame μαζί με την εμβουραμίδη και τη χλωροκίνη που χρησιμοποιούνται για την πραγματοποίηση της ευθανασίας σε άλογα και σκύλους. [48] [49]

Δείτε επίσης Επεξεργασία

  • Η διμεθοκαϊνη (έχει κάποια δραστικότητα DRI )
  • Lidocaine / prilocaine
  • Προκαΐνη
  • Μεζελιτίνη

Βιβλιογραφικές αναφορές Επεξεργασία

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 «Lidocaine Hydrochloride (Local)». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 6 Σεπτεμβρίου 2015. Ανακτήθηκε στις 26 Αυγούστου 2015. 
  2. 2,0 2,1 «Lidocaine Hydrochloride (Antiarrhythmic)». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 10 Αυγούστου 2015. Ανακτήθηκε στις 26 Αυγούστου 2015. 
  3. 3,0 3,1 J. P. Nolan & P. J. F. Baskett (1997). «Analgesia and anaesthesia». Στο: David Skinner, Andrew Swain, Rodney Peyton & Colin Robertson. Cambridge Textbook of Accident and Emergency Medicine. Project co-ordinator, Fiona Whinster. Cambridge, UK: Cambridge University Press. σελ. 194. ISBN 9780521433792. CS1 maint: Πολλαπλές ονομασίες: authors list (link)
  4. Scriabine, Alexander (1999). «Discovery and development of major drugs currently in use». Στο: Ralph Landau, Basil Achilladelis & Alexander Scriabine. Pharmaceutical Innovation: Revolutionizing Human Health. Philadelphia: Chemical Heritage Press. σελ. 211. ISBN 9780941901215. 
  5. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. σελ. 22. ISBN 9781284057560. 
  7. «Lidocaine HCL». International Drug Price Indicator Guide. Ανακτήθηκε στις 27 Αυγούστου 2015. 
  8. «The Top 300 of 2019». clincalc.com. Ανακτήθηκε στις 22 Δεκεμβρίου 2018. 
  9. «Topical lidocaine for neuropathic pain in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews 7 (7): CD010958. July 2014. doi:10.1002/14651858.CD010958.pub2. PMID 25058164. 
  10. «Treating pain on skin graft donor sites: Review and clinical recommendations». The Journal of Trauma and Acute Care Surgery 83 (5): 954–964. November 2017. doi:10.1097/TA.0000000000001615. PMID 28598907. 
  11. «Lidocaine/prilocaine spray for premature ejaculation». Drug and Therapeutics Bulletin 55 (4): 45–48. April 2017. doi:10.1136/dtb.2017.4.0469. PMID 28408390. 
  12. «Topical anesthesia». Journal of Anaesthesiology Clinical Pharmacology 31 (4): 450–6. 2015. doi:10.4103/0970-9185.169049. PMID 26702198. 
  13. «Prophylactic lidocaine for myocardial infarction». The Cochrane Database of Systematic Reviews 8 (8): CD008553. August 2015. doi:10.1002/14651858.CD008553.pub2. PMID 26295202. 
  14. «Pharmacological treatment of neonatal seizures: a systematic review». Journal of Child Neurology 28 (3): 351–64. March 2013. doi:10.1177/0883073812470734. PMID 23318696. 
  15. «Continuous intravenous perioperative lidocaine infusion for postoperative pain and recovery in adults». The Cochrane Database of Systematic Reviews 6: CD009642. June 2018. doi:10.1002/14651858.cd009642.pub3. PMID 29864216. 
  16. Biller JA (2007). «Airway obstruction, bronchospasm, and cough». Principles and practice of palliative care and supportive oncology. Hagerstwon, MD: Lippincott Williams & Wilkins. σελίδες 297–307. ISBN 978-0-7817-9595-1. Inhaled lidocaine is used to suppress cough during bronchoscopy. Animal studies and a few human studies suggest that lidocaine has an antitussive effect… 
  17. «Evaluation of the effects of various chemicals on discharge of and pain caused by jellyfish nematocysts». Comp. Biochem. Physiol. C Toxicol. Pharmacol. 151 (4): 426–30. May 2010. doi:10.1016/j.cbpc.2010.01.007. PMID 20116454. 
  18. «Nematocyst discharge in Pelagia noctiluca (Cnidaria, Scyphozoa) oral arms can be affected by lidocaine, ethanol, ammonia and acetic acid». Toxicon 83: 52–8. Jun 2014. doi:10.1016/j.toxicon.2014.03.002. PMID 24637105. 
  19. James G. Adams (2012). «32». Emergency Medicine: Clinical Essentials. Elsevier Health Sciences. ISBN 9781455733941. 
  20. «Identifying true lidocaine allergy». J Am Dent Assoc 125 (10): 1362–6. October 1994. doi:10.14219/jada.archive.1994.0180. PMID 7844301. 
  21. «[Local anaesthesia with vasoconstrictor is safe to use in areas with end-arteries in fingers, toes, noses and ears]». Ugeskrift for Laeger 176 (44). October 2014. PMID 25354008. 
  22. «Lidocaine». Epocrates. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 22 Απριλίου 2014. 
  23. «Lidocaine Hydrochloride and 5% Dextrose Injection». Safety Labeling Changes. FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). Ιανουαρίου 2014. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 3 Απριλίου 2013. 
  24. «Lidocaine Viscous: Drug Safety Communication - Boxed Warning Required - Should Not Be Used to Treat Teething Pain». FDA Center for Drug Evaluation and Research (CDER). Ιουνίου 2014. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 14 Ιουλίου 2014. 
  25. «Table 96–4. Drugs and Porphyria». Merck Manual. Merck & Company, Inc. 2011. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο (PDF) στις 20 Απριλίου 2014. 
  26. «Lidocaine - N01BB02». Drug porphyrinogenicity monograph. The Norwegian Porphyria Centre and the Swedish Porphyria Centre. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 20 Απριλίου 2014. strong clinical evidence points to lidocaine as probably not porphyrinogenic 
  27. Khan, M. Gabriel (2007). Cardiac Drug Therapy (7th έκδοση). Totowa, NJ: Humana Press. ISBN 9781597452380. 
  28. Baselt R (2008). Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man (8th έκδοση). Foster City, CA: Biomedical Publications. σελίδες 840–4. ISBN 978-0-9626523-7-0. 
  29. «Guidelines and the adoption of 'lipid rescue' therapy for local anaesthetic toxicity». Anaesthesia 64 (2): 122–5. February 2009. doi:10.1111/j.1365-2044.2008.05816.x. PMID 19143686. 
  30. «Articular cartilage and local anaesthetic: A systematic review of the current literature». Journal of Orthopaedics 12 (Suppl 2): S200-10. December 2015. doi:10.1016/j.jor.2015.10.005. PMID 27047224. 
  31. Carterall, William A. (2001). «Molecular mechanisms of gating and drug block of sodium channels». Sodium Channels and Neuronal Hyperexcitability. Novartis Foundation Symposia. 241. σελίδες 206–225. ISBN 9780470846681. 
  32. «Lidocaine's negative inotropic and antiarrhythmic actions. Dependence on shortening of action potential duration and reduction of intracellular sodium activity». Circulation Research 57 (4): 578–90. Oct 1985. doi:10.1161/01.res.57.4.578. PMID 2412723. 
  33. «Chapter 61: Antidysrhythmics». Goldfrank's Toxicologic Emergencies (8th έκδοση). New York: McGraw-Hill. 2006. σελίδες 963–4. ISBN 978-0-07-143763-9. 
  34. «Lidocaine pharmacokinetics in advanced heart failure, liver disease, and renal failure in humans». Ann. Intern. Med. 78 (4): 499–508. April 1973. doi:10.7326/0003-4819-78-4-499. PMID 4694036. 
  35. «The clinical pharmacology of lidocaine as an antiarrhythymic drug». Circulation 50 (6): 1217–30. 1974. doi:10.1161/01.CIR.50.6.1217. PMID 4609637. 
  36. «Studies on local anaesthetics II». Svensk Kemisk Tidskrift 58: 206–17. 1946. 
  37. Wildsmith JAW (2011). «Lidocaine: A more complex story than 'simple' chemistry suggests». The Proceedings of the History of Anaesthesia Society 43: 9–16. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 2014-04-22. https://web.archive.org/web/20140422232909/http://www.histansoc.org.uk/uploads/9/5/5/2/9552670/vol_43.pdf. 
  38. «Lidocaine international forms and names». Drugs.com. Ανακτήθηκε στις 29 Οκτωβρίου 2017. 
  39. «Australian Approved Names List for Therapeutic Substances». TGA eBusiness Services. Public TGA Information > Ingredients > Lidocaine: Australian Government, Department of Health, Therapeutic Goods Administration. Ανακτήθηκε στις 20 Σεπτεμβρίου 2018. 
  40. «Updating medicine ingredient names - list of affected ingredients». Therapeutic Goods Administration. 28 Νοεμβρίου 2016. 
  41. «The 2010 Prohibited List International Standard» (PDF). The World Anti-Doping Code. World Anti-Doping Agency (WADA). 19 Σεπτεμβρίου 2009. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο (PDF) στις 11 Σεπτεμβρίου 2013. 
  42. «New York Drug Threat Assessment». National Drug Intelligence Center. Νοεμβρίου 2002. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 12 Αυγούστου 2012. 
  43. «[The usage of synthol in the body building]». Polimery W Medycynie 39 (1): 63–5. 2009. PMID 19580174. 
  44. Bernardo NP; Siqueira MEPB; De Paiva MJN; Maia PP (2003). «Caffeine and other adulterants in seizures of street cocaine in Brazil». International Journal of Drug Policy 14 (4): 331–4. doi:10.1016/S0955-3959(03)00083-5. 
  45. «UNITED STATES of America, Plaintiff-Appellee, v. Luis A. CUELLO, Alvaro Bastides-Benitez, John Doe, a/k/a Hugo Hurtado, and Alvaro Carvajal, Defendants-Appellants». Docket No. 78-5314. United States Court of Appeals, Fifth Circuit. 25 Ιουλίου 1979. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 24 Μαΐου 2012. 
  46. Winterman, Denise (2010-09-07). «How cutting drugs became big business». BBC News (BBC News Magazine). Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 2 February 2017. https://web.archive.org/web/20170202020256/http://www.bbc.com/news/magazine-11177126. Ανακτήθηκε στις 20 January 2017. 
  47. «Revision Bulletin: Lidocaine and Prilocaine Cream–Revision to Related Compounds Test». The United States Pharmacopeial Convention. 30 Νοεμβρίου 2007. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 1 Μαΐου 2013. 
  48. Peterson, Michael E.· Talcott, Patricia A. (7 Αυγούστου 2013). Small Animal Toxicology (στα Αγγλικά). Elsevier Health Sciences. ISBN 978-0323241984. 
  49. «FDA Freedom of Information Summary - TRIBUTAME» (PDF). Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο (PDF) στις 18 Μαΐου 2015. 

εξωτερικοί σύνδεσμοι Επεξεργασία

  • «Lidocaine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine. 
  • US δίπλωμα ευρεσιτεχνίας 2441498, Nils Magnus Loefgren & Bengt Josef Lundqvist, "Αλκυλ γλυκινοανιλίδια", δημοσιεύτηκε 1948-05-11, που εκδόθηκε 1948-05-11, που ανατέθηκε στην ASTRA APOTEKARNES KEM FAB

[[Κατηγορία:Βασικά Φάρμακα του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας]] [[Κατηγορία:Σελίδες με μη επιθεωρημένες μεταφράσεις]]