Ραμιπρίλη
Η ραμιπρίλη, που πωλείται με το εμπορικό σήμα Altace μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, της καρδιακής ανεπάρκειας και της διαβητικής νεφρικής νόσου.[1] Χρησιμοποιείται επίσης για την πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων σε άτομα υψηλού κινδύνου.[1] Είναι μια λογική αρχική θεραπεία για την υψηλή αρτηριακή πίεση. Λαμβάνεται από το στόμα.[1]
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(2S,3aS,6aS)-1-[(2S)-2-[[(2S)-1-Ethoxy-1-oxo-4-phenylbutan-2-yl]amino]propanoyl]-3,3a,4,5,6,6a-hexahydro-2H-cyclopenta[b]pyrrole-2-carboxylic acid | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Altace, Triatec, Piramil, άλλες |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a692027 |
| Δεδομένα άδειας | |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 28% |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 73% (ραμιπρίλη) 56% (ραμιπριλάτη) |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ, προς ραμιπριλάτη |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 13 με 17 ώρες |
| Απέκκριση | Νεφρά (60%) και κόπρανα (40%) |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 87333-19-5  |
| Κωδικός ATC | C09AA05 |
| PubChem | CID 5362129 |
| IUPHAR/BPS | 6339 |
| DrugBank | DB00178 |
| ChemSpider | 4514937 |
| UNII | L35JN3I7SJ |
| KEGG | D00421 |
| ChEBI | CHEBI:8774 |
| ChEMBL | CHEMBL1168 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C23H32N2O5 |
| Μοριακή μάζα | 416,52 g·mol−1 |
O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N1[C@H](C(=O)O)C[C@@H]2CCC[C@H]12)C)CCc3ccccc3 | |
InChI=1S/C23H32N2O5/c1-3-30-23(29)18(13-12-16-8-5-4-6-9-16)24-15(2)21(26)25-19-11-7-10-17(19)14-20(25)22(27)28/h4-6,8-9,15,17-20,24H,3,7,10-14H2,1-2H3,(H,27,28)/t15-,17-,18-,19-,20-/m0/s1 Key:HDACQVRGBOVJII-JBDAPHQKSA-N | |
| Φυσικά στοιχεία | |
| Σημείο τήξης | 109 °C (228 °F) |
| (verify) | |
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν πονοκεφάλους, ζάλη, αίσθημα κόπωσης και βήχα.[1] Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ηπατικά προβλήματα, αγγειοοίδημα, νεφρικά προβλήματα και υψηλό κάλιο στο αίμα.[1] Δεν συνιστάται η χρήση κατά την εγκυμοσύνη και τον θηλασμό.[2] Είναι αναστολέας ΜΕΑ και δρα μειώνοντας τη δραστηριότητα του συστήματος ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης.[1] Πρόκειται για προφάρμακο το οποίο στον οργανισμό μεταβολίζεται στον ενεργό μεταβολίτη ραμιπριλάτη.[3][4]
Η ραμιπρίλη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1981 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1989.[5] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[6] Η προμήθεια ενός μήνα στο Ηνωμένο Βασίλειο κοστίζει το NHS λιγότερο από 1 £ από το 2019. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, το χονδρικό κόστος αυτού του ποσού είναι περίπου 2 $ ΗΠΑ.[7] Το 2017, ήταν το 134ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από πέντε εκατομμύρια συνταγές.[8][9]
Παραπομπές Επεξεργασία
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 «Ramipril Monograph for Professionals». Drugs.com (στα Αγγλικά). American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ «Ramipril Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ «Ramipril. An updated review of its therapeutic use in essential hypertension and heart failure». Drugs 49 (3): 440–66. March 1995. doi:. PMID 7774515.
- ↑ Thomsen R; Rasmussen HB; Linnet K; INDICES Consortium. (Jan 2014). «In vitro drug metabolism by human carboxylesterase 1: focus on angiotensin-converting enzyme inhibitors». Drug Metab Dispos 42 (1): 126–33. doi:. PMID 24141856. https://semanticscholar.org/paper/eb915301b17b693ba932bff0c364ff489a98d330.
- ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 469. ISBN 9783527607495.
- ↑ British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελίδες 172–173. ISBN 9780857113382.
- ↑ «NADAC as of 2019-02-27». Centers for Medicare and Medicaid Services (στα Αγγλικά). Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 6 Μαρτίου 2019. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Ramipril - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.