Κεφαλοσπορίνες: Διαφορά μεταξύ των αναθεωρήσεων

Περιεχόμενο που διαγράφηκε Περιεχόμενο που προστέθηκε
μ r2.7.2) (Ρομπότ: Προσθήκη: wuu:头孢菌素
Lassner (συζήτηση | συνεισφορές)
μ μικροδιορ.
Γραμμή 2:
[[Αρχείο:Cephalosporins_Generation1.svg|thumb|300px|Συντακτικοί τύποι κλασσικών κεφαλοσπορινών]]
 
Οι '''κεφαλοσπορίνες''' είναι τάξη αντιβιοτικών «ευρέος-φάσματος». Όπως και οι πενικιλλίνεςπενικιλίνες ανήκουν στην ομάδα των αντιβιοτικών β-λακτάμης. Δρουν βακτηριοκτόνα σε πολλαπλασιαζόμενα ή αυξανόμενα κύτταρα, καθώς παρενοχλούν την σύνθεση της κυτταρικής μεμβράνης.
 
Οι κεφαλοσπορίνες συναντώνται φυσικά στον μύκητα μούχλας ''Acremonium chrysogenum'' (παλαιότερα καλουμένου ''Cephalosporium acremonium'') ως κεφαλοσπορίνη-C . Η κεφαλοσπορίνη-C απομονώθηκε πρώτα το 1945 από τον Giuseppe Brotzu, η χημική δομή διεξακριβώθηκεεξακριβώθηκε το 1953, ενώ χρησιμεύει έως σήμερα ως βασική ουσία για την παραγωγή. Ως εκ τούτου οι κεφαλοσπορίνες είναι ημισυνθετικά φαρμακευτικά.
 
== Ταξινόμηση και φάσμα δράσεως ==
 
Οι κλασσικές ή ''πρώτης γενεάς'' κεφαλοσπορίνες διακρίνονται για την υψηλή δραστικότητα κατά των σταφυλοκόκκων συμπεριλαμβανομένων και των παραγωγών β-λακταμάσης (βλέπε κάτωθι). Η δραστικότητα κατά Gram-αρνητικών παθογόνων είναι περιορισμένη. Εκτός από τις κεφαλοσπορίνες πρώτης γενεάς υπάρχει μια σειρά από παραλλάξεις, που καλούνται κεφαλοσπορίνες δεύτερης και τρίτης γενεάς. Το πλεονέκτημα της ''δεύτερης γενεάς'' είναι η υψηλότερη ανθεκτικότητα κατά της β-λακταμάσης, ενός ενζύμου με το οποίο ορισμένα βακτήρια, ιδίως Gram-αρνητικά ραβδοειδή βακτήρια, δύνανται να προφυλαχθούν από αντιβιοτικά β-λακτάμης (βλέπε άνωθιάνωθεν). Η ''τρίτη γενεά'' έχει ευρύτερο φάσμα δράσης, καλύπτει δηλ. επιπλέον βακτήρια. Τουλάχιστον 18 ουσίες διέθεταν άδεια κυκλοφορίας την δεκαετία του 90 στήνστην γερμανική αγορά, εκ των οποίων εδραιώθηκαν εννέα κεφαλοσπορίνες με καλή ανεκτικότητα κα δραστικότητα. Σημάνσεις όπως «4η» ή «5η» γενεά είναι εμπρορικοίεμπορικοί, διαφημιστικοί χαρακτηρισμοί.
 
Όλες οι επί του παρόντος στην αγορά διαθέσημεςδιαθέσιμες κεφαλοσπορίνες είναι, όπως και οι πενικιλλίνεςπενικιλίνες, αδρανείς κατά εντεροκόκκων, διότι αυτοί εμφανίζουν πρωτογενή αντοχή (λεγόμενο «κενό των εντεροκόκκων»).<ref>Hahn H et al.: Medizinische Mikrobiologie und Infektiologie. 6. Auflage. Springer, Heidelberg 2009</ref>
 
=== Κλασσικές κεφαλοσπορίνες ===
''Βασικές κεφαλοσπορίνες χωρίς αυξημένη σταθερότητα β-λακταμάσης''
 
* παραεντερικήπαρεντερική χορήγηση: κεφαζολίνη
* στοματική χορήγηση: κεφακλόρη, κεφαδροξίλη, κεφαλεξίνη, λορακαρβέφη
 
Γραμμή 21:
''Μεταβατικού σταδίου κεφαλοσπορίνες με βελτιωμένη δράση στο Gram-αρνητικό πεδίο και αυξημένη σταθερότητα β-λακταμάσης''
 
* παραεντερικήπαρεντερική χορήγηση: κεφουροξίμη, κεφοτιάμη
* στοματική χορήγηση: κεφουροξίμη (κεφουροξιμαξετίλη)
 
Γραμμή 27:
''Κεφαλοσπορίνες ευρέος-φάσματος με υψηλή σταθερότητα β-λακταμάσης''
 
* παραεντερικήπαρεντερική χορήγηση: κεφοταξίμη, κεφτριαξόνη, κεφεπίμη, κεφταζιδίμη
* στοματική χορήγηση: κεφιξίμη, κεφποδοξίμη (κεφποδομιμπροξετίλη), κεφτιβουτένη<ref>Taschenatlas Pharmakologie, H. Lüllmann, K. Moh, L. Hein, 6. Auflage, 2008, Georg Thieme Verlag Stuttgart, S.255</ref>
* κτηνιατρική: κεφοβεκίνη, κεφτιοφούρη