Διμενυδρινάτη
Η διμενυδρινάτη, περισσότερο γνωστή με την εμπορική επωνυμία δραμαμίνη, είναι φάρμακο που διατίθεται χωρίς ιατρική συνταγή και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ναυτίας. Η διμενυδρινάτη είναι συνδυαστικό φάρμακο που περιέχει διφαινυδραμίνη και 8-χλωροθεοφυλλίνη.[1]
 | |
| Συνδυασμός από | |
|---|---|
| Διφαινυδραμίνη | Αντιισταμινικό |
| 8-χλωροθεοφυλλίνη | διεγερτικό |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Δραμαμίνη, Draminate, Gravol, άλλες |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a607046 |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα, διορθικά, ενδοφλέβια, ενδομυϊκά |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 523-87-5  |
| Κωδικός ATC | R06AA11 |
| PubChem | CID 10660 |
| DrugBank | DB00985 |
| ChemSpider | 10210 |
| UNII | JB937PER5C |
| KEGG | D00520 |
| ChEBI | CHEBI:94848 |
| ChEMBL | CHEMBL1200406  |
| (verify) | |
Ιατρικές χρήσεις Επεξεργασία
Η διμενυδρινάτη είναι ένα αντιισταμινικό διαθέσιμο χωρίς συνταγή που ενδείκνυται για την πρόληψη και την ανακούφιση της ναυτίας και του εμέτου από διάφορες αιτίες. Είναι ένας ανταγωνιστής υποδοχέα Η1 που επιδεικνύει αντιχολινεργική δράση.[2]
Φαρμακευτική χημεία Επεξεργασία
Η διφαινυδραμίνη είναι το κύριο συστατικό της διμενυδρινάτης και υπαγορεύει το πρωταρχικό αποτέλεσμα. Η κύρια διαφορά σε σχέση με την καθαρή διφαινυδραμίνη είναι η χαμηλότερη ισχύς λόγω του συνδυασμού με 8-χλωροθεοφυλλίνη. Κατά βάρος, η διμενυδρινάτη αποτελείται από μεταξύ 53% και 55,5% διφαινυδραμίνη.[3]
Παρενέργειες Επεξεργασία
Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν:[4]
- Υπνηλία
- Ξηροστομία
- Δυσκοιλιότητα
- Θολή όραση
- Αίσθημα ανησυχίας ή ενθουσιασμού (ειδικά στα παιδιά)
Ψυχαγωγική χρήση Επεξεργασία
Η διμενυδρινάτη χρησιμοποιείται ψυχαγωγικά ως παραληρηματικό.[5][6][7] Πολλοί χρήστες αναφέρουν προφίλ παρενεργειών παρόμοιο με δηλητηρίαση από αλκαλοειδές τροπάνιο (π.χ. ατροπίνη), καθώς και τα δύο δρουν ως ανταγωνιστές των μουσκαρινικών υποδοχέων μουσκαρινικής τόσο στο κεντρικό όσο και στο αυτόνομο νευρικό σύστημα, που αναστέλλει διάφορες οδούς μεταγωγής σήματος.[6]
Άλλες επιδράσεις στο ΚΝΣ εμφανίζονται στο μεταιχμιακό σύστημα και στον ιππόκαμπο, προκαλώντας σύγχυση και προσωρινή αμνησία λόγω μειωμένης σηματοδότησης ακετυλοχολίνης. Τοξικότητα εκδηλώνεται επίσης στο αυτόνομο νευρικό σύστημα, κυρίως στη νευρομυϊκή σύναψη, με αποτέλεσμα αταξία, εξωπυραμιδικές παρενέργειες και αίσθημα βάρους στα πόδια, και σε συμπαθητικές μεταγαγγλιακές συνδέσεις, προκαλώντας κατακράτηση ούρων, διαστολή της κόρης, ταχυκαρδία, ανώμαλη ούρηση και ξηρό κόκκινο δέρμα που προκαλείται από μειωμένες εκκρίσεις εξωκρινών αδένων και βλεννογόνων. Σημαντική υπερδοσολογία μπορεί να οδηγήσει σε έμφραγμα του μυοκαρδίου (καρδιακή προσβολή), σοβαρές κοιλιακές αρρυθμίες, κώμα και θάνατο.[8] Ένα τέτοιο προφίλ παρενεργειών πιστεύεται ότι δίνει στα αντιισταμινικά κατηγορίας αιθανολαμινών μια σχετικά χαμηλή πιθανότητα κατάχρησης. Ένα αντίδοτο που μπορεί να χρησιμοποιηθεί για δηλητηρίαση από διμενυδρίνατη είναι η φυσοστιγμίνη.[9]
Παραπομπές Επεξεργασία
- ↑ Putra, Okky Dwichandra; Yoshida, Tomomi; Umeda, Daiki; Higashi, Kenjirou; Uekusa, Hidehiro; Yonemochi, Etsuo (29 July 2016). «Crystal Structure Determination of Dimenhydrinate after More than 60 Years: Solving Salt–Cocrystal Ambiguity via Solid-State Characterizations and Solubility Study». Crystal Growth & Design 16 (9): 5223–5229. doi:.
- ↑ Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health (2015). «Abuse and Misuse Potential of Dimenhydrinate: A Review of the Clinical Evidence [Internet].». CADTH Rapid Response Reports.. PMID 26985532.
- ↑ «Dimenhydrinate injection, solution». Daily Med. U.S. National Library of Medicine. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 13 Οκτωβρίου 2014. Ανακτήθηκε στις 19 Ιουλίου 2014.}}
- ↑ «Dimenhydrinate». Drugs.com. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 28 Μαΐου 2004.
- ↑ «The Health Risks of Abusing Motion sickness pills». Narconon International. Ανακτήθηκε στις 13 Σεπτεμβρίου 2016.
- ↑ 6,0 6,1 «Abuse of prescription and over-the-counter medications». Journal of the American Board of Family Medicine 21 (1): 45–54. 2008. doi:. PMID 18178702.
- ↑ «Dimenhydrinate abuse among adolescents». Canadian Journal of Psychiatry 38 (2): 113–6. March 1993. doi:. PMID 8467436. https://archive.org/details/sim_canadian-journal-of-psychiatry_1993-03_38_2/page/113.
- ↑ «Are Teens Abusing Motion Sickness Pills? - Muir Wood Adolescent and Family Services» (στα Αγγλικά). Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 18 Σεπτεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 13 Σεπτεμβρίου 2016.
- ↑ Scharman, Elizabeth (19 January 2006). «Diphenhydramine and Dimenhydrinate Poisoning: an Evidence-Based Consensus Guideline for Out-of-Hospital Management». Clinical Toxicology 44 (3): 205–223. doi:. PMID 16749537. https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/15563650600585920.