Φλουοξετίνη: Διαφορά μεταξύ των αναθεωρήσεων

Η εξαιρετικά αργή αποβολή της φλουοξετίνης και του ενεργού μεταβολίτη της νορφλουοξετίνης από το σώμα τη διακρίνει από άλλα αντικαταθλιπτικά. Με την πάροδο του χρόνου, η φλουοξετίνη και η νορφλουοξετίνη αναστέλλουν τον δικό τους μεταβολισμό, οπότε ο χρόνος ημιζωής αποβολής της φλουοξετίνης αλλάζει από 1 σε 3&nbsp;ημέρες, μετά από μία εφάπαξ δόση, σε 4 έως 6&nbsp;ημέρες, μετά από μακροχρόνια χρήση. Ομοίως, ο χρόνος ημιζωής της νορφλουοξετίνης είναι μεγαλύτερος (16&nbsp;ημέρες) μετά από μακροχρόνια χρήση.<ref name="RxList">{{Cite web|url=http://www.rxlist.com/cgi/generic/fluoxetine_cp.htm|title=Prozac Pharmacology, Pharmacokinetics, Studies, Metabolism|year=2007|publisher=RxList.com|archiveurl=https://web.archive.org/web/20070410122720/http://www.rxlist.com/cgi/generic/fluoxetine_cp.htm|archivedate=10 April 2007|accessdate=14 April 2007}}</ref><ref name="pmid10917403">{{Cite journal|title=Weekly dosing of fluoxetine for the continuation phase of treatment of major depression: results of a placebo-controlled, randomized clinical trial|journal=Journal of Clinical Psychopharmacology|volume=20|issue=4|pages=423–7|date=August 2000|pmid=10917403|doi=10.1097/00004714-200008000-00006}}</ref><ref name="Newcastle">{{Cite web|url=http://www.ncl.ac.uk/nnp/teaching/management/drugrx/antdep.html|title=Drug Treatments in Psychiatry: Antidepressants|year=2005|publisher=[[Newcastle University]] School of Neurology, Neurobiology and Psychiatry|archiveurl=https://web.archive.org/web/20070417161229/http://www.ncl.ac.uk/nnp/teaching/management/drugrx/antdep.html|archivedate=17 April 2007|accessdate=14 April 2007}}</ref> Επομένως, η συγκέντρωση του φαρμάκου και του ενεργού μεταβολίτη του στο αίμα συνεχίζει να αυξάνεται κατά τις πρώτες εβδομάδες θεραπείας και η σταθερή συγκέντρωσή τους στο αίμα επιτυγχάνεται μόνο μετά από τέσσερις εβδομάδες.<ref name="pmid11199945">{{Cite journal|title=Augmentation of fluoxetine's antidepressant action by pindolol: analysis of clinical, pharmacokinetic, and methodologic factors|journal=Journal of Clinical Psychopharmacology|volume=21|issue=1|pages=36–45|date=February 2001|pmid=11199945|doi=10.1097/00004714-200102000-00008}}</ref><ref name="pmid12063152">{{Cite journal|title=Fluoxetine and norfluoxetine plasma concentrations during relapse-prevention treatment|journal=Journal of Affective Disorders|volume=68|issue=2–3|pages=243–9|date=April 2002|pmid=12063152|doi=10.1016/S0165-0327(00)00333-5}}</ref> Επιπλέον, η συγκέντρωση της φλουοξετίνης στον εγκέφαλο και των μεταβολιτών της στον εγκέφαλο αυξάνεται συνεχώς τουλάχιστον κατά τις πρώτες πέντε εβδομάδες θεραπείας.<ref name="pmid15886723">{{Cite journal|title=A comparison of brain and serum pharmacokinetics of R-fluoxetine and racemic fluoxetine: A 19-F MRS study|journal=Neuropsychopharmacology|volume=30|issue=8|pages=1576–83|date=August 2005|pmid=15886723|doi=10.1038/sj.npp.1300749}}</ref> Αυτό σημαίνει ότι τα πλήρη οφέλη της τρέχουσας δόσης που λαμβάνει ένας ασθενής δεν εμφανίζονται για τουλάχιστον ένα μήνα από την έναρξή του. Για παράδειγμα, σε μια μελέτη 6 εβδομάδων, ο διάμεσος χρόνος για την επίτευξη σταθερής απόκρισης ήταν 29&nbsp;μέρες.<ref name="pmid11199945"/> Ομοίως, η πλήρης απέκκριση του φαρμάκου μπορεί να διαρκέσειχρειαστεί αρκετές εβδομάδες. Κατά τη διάρκεια της πρώτης εβδομάδας μετά τη διακοπή της θεραπείας, η συγκέντρωση της φλουοξετίνης στον εγκέφαλο μειώνεται μόνο κατά 50%.<ref name="pmid15886723"/> Τα επίπεδα της νορφλουοξετίνης στο αίμα 4 εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας είναι περίπου το 80% των επιπέδων που καταγράφηκαν μέχρι το τέλος της πρώτης εβδομάδας θεραπείας και 7 εβδομάδες μετά τη διακοπή η νορφλουοξετίνη είναι ακόμη ανιχνεύσιμη στο αίμα.<ref name="pmid10917403"/>