Λεβοφλοξασίνη: Διαφορά μεταξύ των αναθεωρήσεων

Περιεχόμενο που διαγράφηκε Περιεχόμενο που προστέθηκε
Δημιουργήθηκε από μετάφραση της σελίδας "Levofloxacin"
 
± 3 κατηγορίες (με το HotCat)
Γραμμή 20:
| pregnancy_AU_comment =
| pregnancy_US = C (IV, στοματικό διάλυμα, οφθλαμικές σταγόνες); N (χάπι)
| pregnancy_US_comment = <ref>{{cite web | title=Levofloxacin Use During Pregnancy | website=Drugs.com | date=7 January 2019 | url=https://www.drugs.com/pregnancy/levofloxacin.html | access-date=13 September 2020}}</ref><ref>{{cite web | title=Levofloxacin ophthalmic Use During Pregnancy | website=Drugs.com | date=11 March 2020 | url=https://www.drugs.com/pregnancy/levofloxacin-ophthalmic.html | access-date=13 September 2020}}</ref>
| pregnancy_category =
| legal_AU = <!-- S2, S3, S4, S5, S6, S7, S8, S9 or Unscheduled -->
Γραμμή 99:
| specific_rotation =
| verifiedrevid = 462090938
}}Η '''λεβοφλοξασίνη''', που πωλείται με την επωνυμία '''Levaquin''' μεταξύ άλλων, είναι [[αντιβιοτικό]] φάρμακο. <ref name="AHFS2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|title=Levofloxacin|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160501162059/http://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|archivedate=1 May 2016|accessdate=August 25, 2016}}</ref> Χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ενός αριθμού [[Λοίμωξη|βακτηριακών λοιμώξεων]] όπως [[Ιγμορίτιδα|οξεία βακτηριακή ιγμορίτιδα]], [[πνευμονία]], λοίμωξη από [[Ελικοβακτήριο του πυλωρού|H. pylori]] (σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα), [[Ουρολοίμωξη|λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος]], [[Χρόνια βακτηριακή προστατίτιδα|χρόνια προστατίτιδα]] και ορισμένοι τύποι [[Γαστρεντερίτιδα|γαστρεντερίτιδας]] . Μαζί με άλλα αντιβιοτικά μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της [[Φυματίωση|φυματίωσης]], της [[Μηνιγγίτιδα|μηνιγγίτιδας]] ή της φλεγμονώδους νόσου της πυέλου . Η χρήση συνιστάται γενικά μόνο όταν δεν είναι διαθέσιμες άλλες επιλογές. <ref>{{Cite press release|title=FDA updates warnings for fluoroquinolone antibiotics on risks of mental health and low blood sugar adverse reactions|url=https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-updates-warnings-fluoroquinolone-antibiotics-risks-mental-health-and-low-blood-sugar-adverse}}</ref> Διατίθεται από το στόμα, ενδοφλεβίως, και σε μορφή οφθαλμικής σταγόνας . <ref name="MTM2017">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/mtm/levofloxacin-ophthalmic.html|title=Levofloxacin ophthalmic medical facts from Drugs.com|website=Drugs.com|archiveurl=https://web.archive.org/web/20170202062127/https://www.drugs.com/mtm/levofloxacin-ophthalmic.html|archivedate=2 February 2017|accessdate=23 January 2017}}</ref>
 
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν [[ναυτία]], [[διάρροια]] και προβλήματα ύπνου. <ref name="AHFS2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|title=Levofloxacin|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160501162059/http://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|archivedate=1 May 2016|accessdate=August 25, 2016}}</ref> Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ρήξη τένοντα, φλεγμονή τένοντα, [[Επιληπτική κρίση|επιληπτικές κρίσεις]], [[ψύχωση]] και ενδεχομένως μόνιμη [[Περιφερική νευροπάθεια|βλάβη των περιφερικών νεύρων]] . Η βλάβη του τένοντα μπορεί να εμφανιστεί μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας. Οι άνθρωποι μπορεί επίσης να υποστούν πιο εύκολα ηλιακό έγκαυμα . Σε άτομα με [[σοβαρή μυασθένεια]], η μυϊκή αδυναμία και τα προβλήματα αναπνοής μπορεί να επιδεινωθούν. Αν και δεν συνιστάται η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, ο κίνδυνος φαίνεται να είναι χαμηλός. Η χρήση άλλων φαρμάκων σε αυτήν την τάξη φαίνεται να είναι ασφαλής κατά το [[Θηλασμός|θηλασμό]] . Ωστόσο, η ασφάλεια της λεβοφλοξασίνης είναι ασαφής. Η λεβοφλοξασίνη είναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος της κατηγορίας φαρμάκων [[Κινολόνες|φθοροκινολόνης]] . Συνήθως οδηγεί σε [[Βακτηριοκτόνο|θάνατο των βακτηρίων]] . Είναι το αριστερό ισομερές της φαρμακευτικής αγωγής της οφλοξασίνης . <ref name="Preg2011">{{Cite book|title=Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk|first=Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J.|last=Yaffe|publisher=Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins|isbn=9781608317080|date=2011|edition=9th|location=Philadelphia|page=828|url=https://books.google.com/books?id=OIgTE4aynrMC&pg=PA828}}</ref>
 
Η λεβοφλοξασίνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1985 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1996. <ref name="AHFS2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|title=Levofloxacin|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160501162059/http://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|archivedate=1 May 2016|accessdate=August 25, 2016}}</ref> <ref name="Fis2006">{{Cite book|title=Analogue-based Drug Discovery|first=Jnos|last=Fischer|first2=C. Robin|last2=Ganellin|publisher=John Wiley & Sons|isbn=9783527607495|date=2006|page=500|url=https://books.google.com/books?id=FjKfqkaKkAAC&pg=PA500}}</ref> Συμπεριλαμβάνεται στον [[Πρότυπος Κατάλογος Βασικών Φαρμάκων του ΠΟΥ|κατάλογο βασικών φαρμάκων]] του [[Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας|Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας]] . <ref name="WHO21st">{{Cite book|title=World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019|authorlink=World Health Organization|publisher=World Health Organization|year=2019|location=Geneva|id=WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO}}</ref> Διατίθεται ως [[γενόσημο φάρμακο]] . Το 2017, ήταν το 165ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 3 εκατομμύρια συνταγές. <ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Top300Drugs.aspx|title=The Top 300 of 2020|website=ClinCalc|accessdate=11 April 2020}}</ref> <ref>{{Cite web|url=https://clincalc.com/DrugStats/Drugs/Levofloxacin|title=Levofloxacin - Drug Usage Statistics|website=ClinCalc|accessdate=11 April 2020}}</ref>
 
== Ιατρικές χρήσεις ==
Η λεβοφλοξασίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που περιλαμβάνουν: λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, κυτταρίτιδα, [[Ουρολοίμωξη|λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος]], [[προστατίτιδα]], [[Άνθρακας (νόσος)|άνθρακα]], [[ενδοκαρδίτιδα]], [[μηνιγγίτιδα]], πυελική φλεγμονώδη νόσο, διάρροια ταξιδιού, [[φυματίωση]] και [[Πανώλη|πανούκλα]] <ref name="AHFS2016">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|title=Levofloxacin|publisher=The American Society of Health-System Pharmacists|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160501162059/http://www.drugs.com/monograph/levofloxacin.html|archivedate=1 May 2016|accessdate=August 25, 2016}}</ref> <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref> και διατίθεται από το στόμα, ενδοφλεβίως, και σε μορφή οφθαλμικών σταγόνων. <ref name="MTM2017">{{Cite web|url=https://www.drugs.com/mtm/levofloxacin-ophthalmic.html|title=Levofloxacin ophthalmic medical facts from Drugs.com|website=Drugs.com|archiveurl=https://web.archive.org/web/20170202062127/https://www.drugs.com/mtm/levofloxacin-ophthalmic.html|archivedate=2 February 2017|accessdate=23 January 2017}}</ref>
 
Όσον αφορά το 2016, η Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων (FDA) συνέστησε ότι «οι σοβαρές παρενέργειες που σχετίζονται με τα αντιβακτηριακά φάρμακα φθοροκινολόνης υπερτερούν γενικά στα οφέλη για ασθενείς με οξεία ιγμορίτιδα, οξεία βρογχίτιδα και μη επιπλοκές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που έχουν άλλες επιλογές θεραπείας. Για ασθενείς με αυτές τις καταστάσεις, οι φθοροκινολόνες θα πρέπει να προορίζονται για εκείνους που δεν έχουν εναλλακτικές επιλογές θεραπείας.» <ref name="FDA2016">{{Cite web|url=https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm500143.htm|title=FDA Drug Safety Communication: FDA advises restricting fluoroquinolone antibiotic use for certain uncomplicated infections; warns about disabling adverse effects that can occur|ημερομηνία=25 August 2016|publisher=US Department of Health and Human Services|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160825175205/https://www.fda.gov/drugs/drugsafety/ucm500143.htm|archivedate=25 August 2016}}</ref>
 
Η λεβοφλοξασίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της [[Πνευμονία|πνευμονίας]], των λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος και των κοιλιακών λοιμώξεων. Το 2007 η Εταιρεία Λοιμωδών Νοσημάτων της Αμερικής (IDSA) και η Αμερικανική Θωρακική Εταιρεία συνέστησαν τη λεβοφλοξασίνη και άλλες αναπνευστικές φθοροκινολίνες ως θεραπεία πρώτης γραμμής για την πνευμονία που αποκτήθηκε από την κοινότητα όταν υπάρχουν συν-νοσηρότητες όπως καρδιακή, πνευμονική ή ηπατική νόσος ή όταν απαιτείται θεραπεία ασθενούς. <ref name="Mandell LA, Wunderink RG, Anzueto A, et al. 2007 S27–72">{{Cite journal|title=Infectious Diseases Society of America/American Thoracic Society consensus guidelines on the management of community-acquired pneumonia in adults|journal=Clin. Infect. Dis.|volume=44 Suppl 2|issue=|pages=S27–72|date=March 2007|doi=10.1086/511159|pmid=17278083|pmc=7107997|url=}}</ref> Η λεβοφλοξασίνη παίζει επίσης σημαντικό ρόλο στα συνιστώμενα σχήματα θεραπείας για πνευμονία που σχετίζεται με αναπνευστήρα και υγειονομική περίθαλψη. <ref>{{Cite journal|last=File TM|title=Recommendations for treatment of hospital-acquired and ventilator-associated pneumonia: review of recent international guidelines|journal=Clin. Infect. Dis.|volume=51 Suppl 1|issue=|pages=S42–7|date=August 2010|doi=10.1086/653048|pmid=20597671|url=}}</ref>
 
Από το 2010 συστήθηκε από την IDSA ως επιλογή πρώτης γραμμής για λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος που σχετίζονται με καθετήρα σε ενήλικες. <ref>{{Cite journal|title=Diagnosis, prevention, and treatment of catheter-associated urinary tract infection in adults: 2009 International Clinical Practice Guidelines from the Infectious Diseases Society of America|journal=Clin. Infect. Dis.|volume=50|issue=5|pages=625–63|date=March 2010|doi=10.1086/650482|pmid=20175247|url=}}</ref> Σε συνδυασμό με [[μετρονιδαζόλη]], συνιστάται ως μία από τις πολλές επιλογές θεραπείας πρώτης γραμμής για ενήλικες ασθενείς με ενδοκοιλιακές λοιμώξεις που έχουν αποκτηθεί από την κοινότητα με ήπια έως μέτρια σοβαρότητα. <ref name="Solomkin JS, Mazuski JE, Bradley JS, et al. 2010 133–64">{{Cite journal|title=Diagnosis and management of complicated intra-abdominal infection in adults and children: guidelines by the Surgical Infection Society and the Infectious Diseases Society of America|journal=Clin. Infect. Dis.|volume=50|issue=2|pages=133–64|date=January 2010|pmid=20034345|doi=10.1086/649554|url=}}</ref> Το IDSA τη συνιστά επίσης σε συνδυασμό με τη [[ριφαμπικίνη]] ως θεραπεία πρώτης γραμμής για προσθετικές λοιμώξεις των αρθρώσεων. <ref>{{Cite journal|title=Executive summary: diagnosis and management of prosthetic joint infection: clinical practice guidelines by the Infectious Diseases Society of America|journal=Clin. Infect. Dis.|volume=56|issue=1|pages=1–10|date=January 2013|pmid=23230301|doi=10.1093/cid/cis966|url=http://doc.rero.ch/record/302350/files/cis966.pdf}}</ref> Η Αμερικανική Ουρολογική Εταιρεία συνιστά τη λεβοφλοξασίνη ως θεραπεία πρώτης γραμμής για την πρόληψη βακτηριακής προστατίτιδας όταν λαμβάνεται βιοψία [[Προστάτης|προστάτη]]. Το 2004 προτάθηκε ως θεραπεία βακτηριακής προστατίτιδας από το ερευνητικό δίκτυο NIH που μελετούσε την κατάσταση. <ref>{{Cite journal|last=Schaeffer AJ|title=NIDDK-sponsored chronic prostatitis collaborative research network (CPCRN) 5-year data and treatment guidelines for bacterial prostatitis|journal=Int. J. Antimicrob. Agents|volume=24 Suppl 1|issue=|pages=S49–52|date=September 2004|pmid=15364307|doi=10.1016/j.ijantimicag.2004.02.009|url=}}</ref>
 
Η λεβοφλοξασίνη και άλλες φθοροκινολόνες έχουν επίσης χρησιμοποιηθεί ευρέως για τη θεραπεία μη επιπλεγμένων κοινοτικών λοιμώξεων του αναπνευστικού και του ουροποιητικού συστήματος, ενδείξεις για τις οποίες οι μεγάλες ιατρικές εταιρείες γενικά προτείνουν τη χρήση παλαιότερων, στενότερου φάσματος φαρμάκων για την αποφυγή ανάπτυξης αντοχής στις φθοροκινολόνες. Λόγω της ευρείας χρήσης του, τα κοινά παθογόνα όπως η ''Escherichia coli'' και η ''Klebsiella pneumoniae'' έχουν αναπτύξει αντίσταση. Σε πολλές χώρες όσον αφορά το 2013, τα ποσοστά αντοχής στις λοιμώξεις που σχετίζονται με την υγειονομική περίθαλψη με αυτά τα παθογόνα υπερέβαιναν το 20%. <ref>{{Cite web|url=https://www.ecdc.europa.eu/en/publications-data/antimicrobial-resistance-surveillance-europe-2014|title=Antimicrobial resistance surveillance in Europe 2014|last=ECDC|year=2014|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160414110905/http://ecdc.europa.eu/en/publications/Publications/antimicrobial-resistance-europe-2014.pdf|archivedate=14 April 2016}}</ref> <ref>{{Cite web|url=https://www.cdc.gov/drugresistance/threat-report-2013/pdf/ar-threats-2013-508.pdf|title=Antibiotic Resistance Threats in the United States, 2013|last=CDC|archiveurl=https://web.archive.org/web/20141117113220/http://www.cdc.gov/drugresistance/threat-report-2013/pdf/ar-threats-2013-508.pdf|archivedate=17 November 2014}}</ref>
 
Η λεβοφλοξασίνη χρησιμοποιείται επίσης ως αντιβιοτικές οφθαλμικές σταγόνες για την πρόληψη βακτηριακών λοιμώξεων. Η χρήση οφθαλμικών σταγόνων λεβοφλοξασίνης, μαζί με αντιβιοτική ένεση [[Κεφουροξίμη|κεφουροξίμης]] ή [[Πενικιλίνη|πενικιλλίνης]] κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης καταρράκτη, έχει βρεθεί ότι μειώνει την πιθανότητα εμφάνισης [[Ενδοφθαλμίτιδα|ενδοφθαλμίτιδας]], σε σύγκριση με οφθαλμικές σταγόνες ή ενέσεις μόνο. <ref name="Gower">{{Cite journal|title=Perioperative antibiotics for prevention of acute endophthalmitis after cataract surgery|journal=Cochrane Database Syst Rev|volume=2|pages=CD006364|date=2017|pmid=28192644|doi=10.1002/14651858.CD006364.pub3|pmc=5375161}}</ref>
 
=== Εγκυμοσύνη και θηλασμός ===
Σύμφωνα με τις εγκεκριμένες από την FDA πληροφορίες συνταγογράφησης, η λεβοφλοξασίνη ανήκει στην κατηγορία εγκυμοσύνης Γ. <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref> Αυτός ο χαρακτηρισμός δείχνει ότι μελέτες αναπαραγωγής σε ζώα έχουν δείξει δυσμενείς επιπτώσεις στο έμβρυο και δεν υπάρχουν επαρκείς και καλά ελεγχόμενες μελέτες στον άνθρωπο, αλλά το πιθανό όφελος για την μητέρα μπορεί σε ορισμένες περιπτώσεις να υπερτερεί του κινδύνου για το έμβρυο. Τα διαθέσιμα δεδομένα δείχνουν χαμηλό κίνδυνο για το αγέννητο παιδί. <ref name="Preg2011">{{Cite book|title=Drugs in pregnancy and lactation : a reference guide to fetal and neonatal risk|first=Gerald G. Briggs, Roger K. Freeman, Sumner J.|last=Yaffe|publisher=Wolters Kluwer Health/Lippincott Williams & Wilkins|isbn=9781608317080|date=2011|edition=9th|location=Philadelphia|page=828|url=https://books.google.com/books?id=OIgTE4aynrMC&pg=PA828}}</ref> Η έκθεση σε κινολόνες, συμπεριλαμβανομένης της λεβοφλοξασίνης, κατά το πρώτο τρίμηνο δεν σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο θνησιμότητας, πρόωρων γεννήσεων, γενετικών ανωμαλιών ή χαμηλού βάρους γέννησης. <ref>{{Cite journal|title=Pregnancy Outcomes Following Exposure to Quinolone Antibiotics - a Systematic-Review and Meta-Analysis|journal=Pharm. Res.|volume=35|issue=5|pages=109|date=March 2018|pmid=29582196|doi=10.1007/s11095-018-2383-8|url=}}</ref>
 
Η λεβοφλοξασίνη διεισδύει στο μητρικό γάλα, αν και η συγκέντρωση της λεβοφλοξασίνης στο βρέφος που θηλάζει αναμένεται να είναι χαμηλή. <ref name="Lactmed">{{Cite web|url=https://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search2/f?./temp/~1YokWM:1|title=TOXNET: Levofloxacin|website=toxnet.nlm.nih.gov|publisher=U.S. National Library of Medicine|accessdate=16 January 2019}}</ref> Λόγω πιθανών κινδύνων για το μωρό, ο κατασκευαστής δεν συνιστά στις μητέρες που θηλάζουν να λαμβάνουν λεβοφλοξασίνη. <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref> Ωστόσο, ο κίνδυνος φαίνεται να είναι πολύ χαμηλός και η λεβοφλοξασίνη μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε θηλάζουσες μητέρες με σωστή παρακολούθηση του βρέφους, σε συνδυασμό με καθυστέρηση του θηλασμού για 4-6 ώρες μετά τη λήψη λεβοφλοξασίνης.
 
=== Παιδιά ===
Η λεβοφλοξασίνη δεν έχει εγκριθεί στις περισσότερες χώρες για τη θεραπεία παιδιών, εκτός από μοναδικές και απειλητικές για τη ζωή λοιμώξεις, επειδή σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο μυοσκελετικών τραυματισμών σε αυτόν τον πληθυσμό, μια ιδιότητα που μοιράζεται με άλλες φθοροκινολόνες.
 
Στις Ηνωμένες Πολιτείες η λεβοφλοξασίνη έχει εγκριθεί για τη θεραπεία του [[Άνθρακας (νόσος)|άνθρακα]] και της [[Πανώλη|πανώλης]] σε παιδιά άνω των έξι μηνών. <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref>
 
Η λεβοφλοξασίνη συνιστάται από την Παιδιατρική Εταιρεία Λοιμωδών Νοσημάτων και την Εταιρεία Λοιμωδών Νοσημάτων της Αμερικής ως θεραπεία πρώτης γραμμής για παιδιατρική πνευμονία που προκαλείται από ανθεκτικό σε [[πενικιλλίνη]] ''Streptococcus pneumoniae'' και ως παράγοντα δεύτερης γραμμής για τη θεραπεία περιπτώσεων ευαίσθητων σε πενικιλλίνη. <ref>{{Cite journal|title=The management of community-acquired pneumonia in infants and children older than 3 months of age: clinical practice guidelines by the Pediatric Infectious Diseases Society and the Infectious Diseases Society of America|journal=Clin. Infect. Dis.|volume=53|issue=7|pages=e25–76|year=2011|pmid=21880587|doi=10.1093/cid/cir531|pmc=7107838|url=}}</ref>
 
Σε μία μελέτη, <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref> <ref name="Noel GJ, Bradley JS, Kauffman RE 2007 879–91">{{Cite journal|title=Comparative safety profile of levofloxacin in 2523 children with a focus on four specific musculoskeletal disorders|journal=Pediatr. Infect. Dis. J.|volume=26|issue=10|pages=879–91|date=October 2007|pmid=17901792|doi=10.1097/INF.0b013e3180cbd382|url=}}</ref> 1534 νεαροί ασθενείς (ηλικίας 6 μηνών έως 16 ετών) έλαβαν θεραπεία με λεβοφλοξασίνη ως μέρος τριών δοκιμών αποτελεσματικότητας για την αξιολόγηση όλων των μυοσκελετικών συμβάντων που συνέβησαν έως και 12 μήνες μετά τη θεραπεία. Κατά την παρακολούθηση 12 μηνών, η αθροιστική συχνότητα εμφάνισης μυοσκελετικών ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν 3,4%, σε σύγκριση με 1,8% μεταξύ 893 ασθενών που έλαβαν θεραπεία με άλλα αντιβιοτικά. Στην ομάδα που έλαβε λεβαφλοξασίνη, περίπου τα δύο τρίτα αυτών των μυοσκελετικών ανεπιθύμητων ενεργειών εμφανίστηκαν τις πρώτες 60 ημέρες, το 86% ήταν ήπιο, το 17% ήταν μέτριο και όλα υποχώρησαν χωρίς μακροχρόνιες συνέπειες.
 
=== Φάσμα δράσης ===
Η λεβοφλοξασίνη και οι φθοροκινολόνες νεότερης γενιάς αναφέρονται συλλογικά ως «αναπνευστικές κινολόνες» για να τις ξεχωρίσουν από τις προηγούμενες φθοροκινολόνες που παρουσίασαν μέτρια δραστηριότητα έναντι του σημαντικού παθογόνου του αναπνευστικού ''Streptococcus pneumoniae'' . <ref>{{Cite journal|title=Fluoroquinolones in the management of community-acquired pneumonia in primary care|journal=Expert Rev Anti Infect Ther|volume=8|issue=11|pages=1259–71|date=November 2010|pmid=21073291|doi=10.1586/eri.10.110|url=}}</ref>
 
Το φάρμακο παρουσιάζει ενισχυμένη δράση έναντι του σημαντικού αναπνευστικού παθογόνου ''Streptococcus pneumoniae σε'' σχέση με προηγούμενα παράγωγα φθοροκινολόνης όπως η [[σιπροφλοξασίνη]] . Για το λόγο αυτό, θεωρείται «αναπνευστική φθοροκινολόνη» μαζί με πιο πρόσφατα ανεπτυγμένες φθοροκινολόνες όπως η [[μοξιφλοξασίνη]] και η [[γεμιφλοξασίνη]] . Είναι λιγότερο δραστική από την [[σιπροφλοξασίνη]] έναντι των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων, ειδικά του ''Pseudomonas aeruginosa'', και στερείται της δράσης έναντι του ανθεκτικού στη μεθικιλλίνη <nowiki><i id="mwyw">Staphylococcus aureus</i></nowiki> (MRSA) της μοξιφλοξασίνης και της γεμιφλοξασίνης . <ref name="Lafredo SC, Foleno BD, Fu KP 1993 36–9">{{Cite journal|title=Induction of resistance of Streptococcus pneumoniae to quinolones in vitro|journal=Chemotherapy|volume=39|issue=1|pages=36–9|year=1993|pmid=8383031|doi=10.1159/000238971|url=}}</ref> <ref>{{Cite journal|title=In vitro and in vivo antibacterial activities of levofloxacin (l-ofloxacin), an optically active ofloxacin|journal=Antimicrob. Agents Chemother.|volume=36|issue=4|pages=860–6|date=April 1992|pmid=1503449|pmc=189464|doi=10.1128/aac.36.4.860|url=}}</ref> <ref>{{Cite journal|last=Blondeau JM|title=A review of the comparative in-vitro activities of 12 antimicrobial agents, with a focus on five new respiratory quinolones'|journal=J. Antimicrob. Chemother.|volume=43 Suppl B|issue=90002|pages=1–11|date=May 1999|pmid=10382869|doi=10.1093/jac/43.suppl_2.1|url=}}</ref> <ref>{{Cite journal|title=Antimicrobial activity and spectrum of LB20304, a novel fluoronaphthyridone|journal=Antimicrob. Agents Chemother.|volume=41|issue=1|pages=204–11|date=January 1997|pmid=8980783|pmc=163688|doi=10.1128/AAC.41.1.204|url=}}</ref> Η λεβοφλοξασίνη έχει δείξει μέτρια δραστικότητα έναντι [[Αναερόβιος οργανισμός|αναερόβιων]] και είναι περίπου διπλάσια ισχυρή από την οφλοξασίνη έναντι του ''Mycobacterium tuberculosis'' και άλλων μυκοβακτηρίων, συμπεριλαμβανομένου του <nowiki><i id="mw2g">συμπλέγματος Mycobacterium avium</i></nowiki> . <ref>{{Cite journal|issn=1068-7777|title=New and Emerging Quinolone Antibiotics|last=John A. Bosso|journal=Journal of Infectious Disease Pharmacotherapy|volume=2|issue=4|pages=61–76|doi=10.1300/J100v02n04_06|year=1998}}</ref>
 
=== Αντίσταση ===
Η αντίσταση στις φθοροκινολόνες είναι συχνή στους ''σταφυλόκοκκους'' και στις ''ψευδομονάδες''. Η αντίσταση εμφανίζεται με πολλούς τρόπους. Ένας μηχανισμός είναι με μεταβολή στο ένζυμο τοποϊσομεράσης IV Μια διπλή μεταλλαγμένη μορφή S. ''pneumoniae'' Gyr A + Par C που φέρει Ser-81 -> Phe και Ser-79 -> Phe μεταλλάξεις ήταν οκτώ έως δεκαέξι φορές λιγότερο ανταποκρινόμενες στην σιπροφλοξασίνη. <ref>{{Cite journal|last=Hawkey|first=PM|title=Mechanisms of quinolone action and microbial response.|journal=The Journal of Antimicrobial Chemotherapy|date=May 2003|volume=51 Suppl 1|issue=90001|pages=29–35|doi=10.1093/jac/dkg207|pmid=12702701}}</ref>
 
== Αντενδείξεις και αλληλεπιδράσεις ==
Τα ένθετα συσκευασίας αναφέρουν ότι η λεβοφλοξασίνη πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη λεβοφλοξασίνη ή σε άλλα φάρμακα κινολόνης. <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref>
 
Όπως όλες οι φθοροκινολίνες, η λεβοφλοξασίνη αντενδείκνυται σε ασθενείς με [[επιληψία]] ή άλλες διαταραχές κρίσεων και σε ασθενείς που έχουν ιστορικό ρήξης τένοντα που σχετίζεται με κινολόνη. <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref>
 
Η λεβοφλοξασίνη μπορεί να παρατείνει το [[διάστημα QT]] σε ορισμένα άτομα, ειδικά στους ηλικιωμένους, και η λεβοφλοξασίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για άτομα με οικογενειακό ιστορικό [[σύνδρομο μακρού QT|συνδρόμου μακρού QT]] ή που έχουν μακρύ QT, χρόνιο χαμηλό κάλιο, δεν πρέπει να συνταγογραφείται με άλλα φάρμακα που παρατείνει το διάστημα QT. <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref>
 
Σε αντίθεση με την σιπροφλοξασίνη, η λεβοφλοξασίνη δεν φαίνεται να απενεργοποιεί το ένζυμο μεταβολισμού του φαρμάκου CYP1A2 . Επομένως, φάρμακα που χρησιμοποιούν αυτό το ένζυμο, όπως η [[θεοφυλλίνη]], δεν αλληλεπιδρούν με τη λεβοφλοξασίνη. Είναι ένας ασθενής αναστολέας του CYP2C9, <ref>{{Cite journal|title=Determination of the inhibitory potential of 6 fluoroquinolones on CYP1A2 and CYP2C9 in human liver microsomes|journal=Acta Pharmacol. Sin.|volume=29|issue=12|pages=1507–14|date=December 2008|pmid=19026171|doi=10.1111/j.1745-7254.2008.00908.x|url=}}</ref> υποδηλώνει πιθανότητα να εμποδίσει τη διάσπαση της [[Βαρφαρίνη|βαρφαρίνης]] και της φαινοπροκουμόνης . Αυτό μπορεί να οδηγήσει σε περισσότερη δράση φαρμάκων όπως η βαρφαρίνη, οδηγώντας σε περισσότερες πιθανές παρενέργειες, όπως αιμορραγία. <ref>{{Cite journal|title=Warfarin with fluoroquinolones, sulfonamides, or azole antifungals: interactions and the risk of hospitalization for gastrointestinal bleeding|journal=Clin. Pharmacol. Ther.|volume=84|issue=5|pages=581–8|date=November 2008|pmid=18685566|pmc=2574587|doi=10.1038/clpt.2008.150|url=}}</ref>
 
Η χρήση [[Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα|μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων]] (ΜΣΑΦ) σε συνδυασμό με θεραπεία υψηλής δόσης φθοροκινολόνης μπορεί να οδηγήσει σε επιληπτικές κρίσεις. <ref>{{Cite journal|last=Domagala JM|title=Structure-activity and structure-side-effect relationships for the quinolone antibacterials|journal=J. Antimicrob. Chemother.|volume=33|issue=4|pages=685–706|date=April 1994|pmid=8056688|doi=10.1093/jac/33.4.685|url=http://jac.oxfordjournals.org/cgi/reprint/33/4/685|archiveurl=https://web.archive.org/web/20090225032553/http://jac.oxfordjournals.org/cgi/reprint/33/4/685|archivedate=25 February 2009}}</ref>
 
Όταν η λεβοφλοξασίνη λαμβάνεται με αντιόξινα που περιέχουν υδροξείδιο μαγνησίου ή υδροξείδιο αργιλίου, τα δύο συνδυάζονται για να σχηματίσουν αδιάλυτα άλατα που είναι δύσκολο να απορροφηθούν από το έντερο. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις λεβοφλοξασίνης στον ορό μπορεί να μειωθούν κατά 90% ή περισσότερο, γεγονός που μπορεί να αποτρέψει τη δράση της λεβοφλοξασίνης. Παρόμοια αποτελέσματα έχουν αναφερθεί όταν η λεβοφλοξασίνη λαμβάνεται με συμπληρώματα σιδήρου και πολλές βιταμίνες που περιέχουν ψευδάργυρο. <ref>{{Cite journal|title=New oral macrolide and fluoroquinolone antibiotics: an overview of pharmacokinetics, interactions, and safety|journal=Clin. Infect. Dis.|volume=17 Suppl 1|issue=|pages=S192–9|date=August 1993|pmid=8399914|doi=10.1093/clinids/17.supplement_1.s192|url=}}</ref> <ref>{{Cite journal|title=Mechanistic study of inhibition of levofloxacin absorption by aluminum hydroxide|journal=Antimicrob. Agents Chemother.|volume=37|issue=10|pages=2173–8|date=October 1993|pmid=8257141|pmc=192246|doi=10.1128/aac.37.10.2173|url=}}</ref>
 
== Παρενέργειες ==
Οι παρενέργειες είναι συνήθως ήπιες έως μέτριες. Ωστόσο, μερικές φορές εμφανίζονται σοβαρές και δυνητικά μη αναστρέψιμες ανεπιθύμητες ενέργειες, και για το λόγο αυτό συνιστάται η χρήση φθοροκινολονών να είναι περιορισμένη.
 
Σημαντικές μεταξύ αυτών είναι οι ανεπιθύμητες ενέργειες που έγιναν αντικείμενο προειδοποίησης μαύρου κουτιού από την FDA το 2016. <ref name="FDA2016">{{Cite web|url=https://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm500143.htm|title=FDA Drug Safety Communication: FDA advises restricting fluoroquinolone antibiotic use for certain uncomplicated infections; warns about disabling adverse effects that can occur|ημερομηνία=25 August 2016|publisher=US Department of Health and Human Services|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160825175205/https://www.fda.gov/drugs/drugsafety/ucm500143.htm|archivedate=25 August 2016}}</ref> Η FDA έγραψε: «Μια ανασκόπηση ασφάλειας της FDA έδειξε ότι οι φθοροκινολόνες όταν χρησιμοποιούνται συστηματικά (π.χ. δισκία, κάψουλες και ενέσιμα) σχετίζονται με απενεργοποίηση και δυνητικά μόνιμες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορούν να εμφανιστούν μαζί. Αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν τους τένοντες, τους μύες, τις αρθρώσεις, τα νεύρα και το κεντρικό νευρικό σύστημα.» Σπάνια, τενοντίτιδα ή ρήξη τένοντα μπορεί να συμβεί λόγω αντιβιοτικών φθοροκινολόνης, συμπεριλαμβανομένης της λεβοφλοξασίνης. <ref>{{Cite journal|title=Tendon Injury and Fluoroquinolone Use: A Systematic Review|journal=Drug Saf|volume=36|issue=9|pages=709–21|date=September 2013|pmid=23888427|doi=10.1007/s40264-013-0089-8|url=}}</ref> Τέτοιοι τραυματισμοί, συμπεριλαμβανομένης της ρήξης τένοντα, έχουν παρατηρηθεί έως και 6 μήνες μετά τη διακοπή της θεραπείας. Υψηλότερες δόσεις φθοροκινολονών, ηλικιωμένοι, ασθενείς με μεταμόσχευση και εκείνοι με τρέχουσα ή ιστορική χρήση [[Κορτικοστεροειδή|κορτικοστεροειδών]] διατρέχουν αυξημένο κίνδυνο. <ref>{{Cite journal|title=Fluoroquinolone-associated tendinopathy: a critical review of the literature|journal=Clin. Infect. Dis.|volume=36|issue=11|pages=1404–10|date=June 2003|pmid=12766835|doi=10.1086/375078|url=}}</ref> <ref>{{Cite journal|last=Kim GK|title=The Risk of Fluoroquinolone-induced Tendinopathy and Tendon Rupture: What Does The Clinician Need To Know?|journal=J Clin Aesthet Dermatol|volume=3|issue=4|pages=49–54|date=April 2010|pmid=20725547|pmc=2921747|doi=|url=}}</ref> Η αμερικανική ετικέτα για τη λεβοφλοξασίνη περιέχει επίσης μια προειδοποίηση μαύρου κουτιού για την επιδείνωση των συμπτωμάτων της νευρολογικής νόσου [[Σοβαρή μυασθένεια|μυασθένεια gravis]] . <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref> <ref>{{Cite journal|title=Fluoroquinolone-associated myasthenia gravis exacerbation: evaluation of postmarketing reports from the US FDA adverse event reporting system and a literature review|journal=Drug Saf|volume=34|issue=10|pages=839–47|date=October 2011|pmid=21879778|doi=10.2165/11593110-000000000-00000|url=}}</ref> Ομοίως, οι συστάσεις του Οργανισμού Ρυθμιστικών Υπηρεσιών Φαρμάκων και Υγείας του Ηνωμένου Βασιλείου προειδοποιούν για σπάνιες αλλά δυνητικά μη αναστρέψιμες ανεπιθύμητες ενέργειες, και προτείνουν περιορισμό της χρήσης αυτών των φαρμάκων. <ref>{{Cite web|url=https://www.gov.uk/drug-safety-update/fluoroquinolone-antibiotics-new-restrictions-and-precautions-for-use-due-to-very-rare-reports-of-disabling-and-potentially-long-lasting-or-irreversible-side-effects|title=Fluoroquinolone antibiotics: New restrictions and precautions for use due to very rare reports of disabling and potentially long-lasting or irreversible side effects}}</ref> Η αύξηση της ηλικίας και η χρήση κορτικοστεροειδών φαίνεται να αυξάνουν τον κίνδυνο μυοσκελετικών επιπλοκών. <ref name="Hall2011">{{Cite journal|last=Hall|first=MM|last2=Finnoff|first2=JT|last3=Smith|first3=J|title=Musculoskeletal complications of fluoroquinolones: guidelines and precautions for usage in the athletic population.|journal=PM&R : The Journal of Injury, Function, and Rehabilitation|date=February 2011|volume=3|issue=2|pages=132–42|pmid=21333952|doi=10.1016/j.pmrj.2010.10.003}}</ref>
 
Μια μεγάλη ποικιλία άλλων ασυνήθιστων αλλά σοβαρών ανεπιθύμητων ενεργειών έχουν συσχετιστεί με τη χρήση φθοροκινολόνης, με ποικίλους βαθμούς ενδείξεων που υποστηρίζουν την αιτία. Αυτές περιλαμβάνουν αναφυλαξία, ηπατοτοξικότητα, επιδράσεις στο κεντρικό νευρικό σύστημα, συμπεριλαμβανομένων [[Επιληπτική κρίση|επιληπτικών κρίσεων]] και ψυχιατρικών επιδράσεων, παράταση του [[Διάστημα QT|διαστήματος QT]], διαταραχές της γλυκόζης στο αίμα και [[φωτοευαισθησία]], μεταξύ άλλων. <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref> Η λεβοφλοξασίνη μπορεί να προκαλέσει λιγότερες από αυτές τις σπάνιες σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες από άλλες φθοροκινολόνες. <ref>{{Cite journal|last=Carbon C|title=Comparison of side effects of levofloxacin versus other fluoroquinolones|journal=Chemotherapy|volume=47 Suppl 3|issue=3|pages=9–14; discussion 44–8|year=2001|pmid=11549784|doi=10.1159/000057839|url=}}</ref>
 
Υπάρχει κάποια διαφωνία στην ιατρική βιβλιογραφία σχετικά με το κατά πόσον και σε ποιο βαθμό η λεβοφλοξασίνη και άλλες φθοροκινολόνες παράγουν συχνότερα σοβαρές παρενέργειες από άλλα αντιβακτηριακά φάρμακα ευρέος φάσματος. <ref>{{Cite journal|last=Liu HH|title=Safety profile of the fluoroquinolones: focus on levofloxacin|journal=Drug Saf|volume=33|issue=5|pages=353–69|date=May 2010|pmid=20397737|doi=10.2165/11536360-000000000-00000|url=}}</ref> <ref>{{Cite journal|title=Fluoroquinolones compared with beta-lactam antibiotics for the treatment of acute bacterial sinusitis: a meta-analysis of randomized controlled trials|journal=CMAJ|volume=178|issue=7|pages=845–54|date=March 2008|pmid=18362380|pmc=2267830|doi=10.1503/cmaj.071157|url=}}</ref> <ref>{{Cite journal|title=Fluoroquinolone toxicity profiles: a review focusing on newer agents|journal=Clin. Infect. Dis.|volume=28|issue=2|pages=352–64|date=February 1999|pmid=10064255|doi=10.1086/515104|url=}}</ref> <ref>{{Cite journal|title=Risks associated with the therapeutic use of fluoroquinolones|journal=Expert Opin Drug Saf|volume=12|issue=4|pages=497–505|date=July 2013|pmid=23651367|doi=10.1517/14740338.2013.796362|url=}}</ref>
 
== Υπερδοσολογία ==
Πειράματα υπερδοσολογίας σε ζώα έδειξαν απώλεια ελέγχου σώματος και πτώσεις, δυσκολία στην αναπνοή, τρόμο και σπασμούς. Δόσεις άνω των 1500&nbsp;mg / kg από του στόματος και 250&nbsp;mg / kg IV παρήγαγε σημαντική θνησιμότητα στα τρωκτικά. <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref>
 
Σε περίπτωση οξείας υπερδοσολογίας, οι αρχές προτείνουν μη ειδικές τυποποιημένες διαδικασίες, όπως άδειασμα του στομάχου, παρατήρηση του ασθενούς και διατήρηση της κατάλληλης ενυδάτωσης. Η λεβοφλοξασίνη δεν απομακρύνεται αποτελεσματικά με [[αιμοκάθαρση]] ή περιτοναϊκή κάθαρση . <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref>
 
== Φαρμακολογία ==
 
=== Μηχανισμός δράσης ===
Η λεβοφλοξασίνη είναι αντιβιοτικό ευρέος φάσματος που είναι δραστικό έναντι τόσο των θετικών κατά Gram όσο και των αρνητικών κατά Gram βακτηρίων. Όπως όλες οι κινολόνες, λειτουργεί αναστέλλοντας την DNA γυράση και την τοποϊσομεράση IV, δύο βακτηριακές τοποϊσομεράσες τύπου II . <ref>{{Cite journal|title=DNA gyrase, topoisomerase IV, and the 4-quinolones|journal=Microbiol Mol Biol Rev|volume=61|issue=3|pages=377–92|date=1 September 1997|pmid=9293187|pmc=232616|url=http://mmbr.asm.org/cgi/pmidlookup?view=long&pmid=9293187|doi=10.1128/.61.3.377-392.1997}}</ref> Η τοποϊσομεράση IV είναι απαραίτητη για τον διαχωρισμό του [[DNA]] που έχει [[Αντιγραφή του DNA|αναπαραχθεί]] (διπλασιαστεί) πριν από τη διαίρεση των βακτηριακών κυττάρων. Με το DNA να μην διαχωρίζεται, η διαδικασία διακόπτεται και το βακτήριο δεν μπορεί να διαρεθεί. Η DNA γυράση, από την άλλη πλευρά, είναι υπεύθυνη για την υπερσυστροφή του DNA, έτσι ώστε να χωράει στα νεοσυσταθέντα κύτταρα. Και οι δύο μηχανισμοί ισοδυναμούν με τη θανάτωση του βακτηρίου. Η λεβοφλοξασίνη δρα ως [[βακτηριοκτόνο]] . <ref name="Mutschler">{{Cite book|title=Arzneimittelwirkungen|first=Ernst|last=Mutschler|first2=Monika|last2=Schäfer-Korting|publisher=Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft|isbn=978-3-8047-1763-3|year=2001|edition=8|location=Stuttgart|page=814f|γλώσσα=German}}</ref>
 
Όσον αφορά το 2011 ο μηχανισμός δράσης για τις μυοσκελετικές επιπλοκές του φαρμάκου δεν ήταν σαφής. <ref name="Hall2011">{{Cite journal|last=Hall|first=MM|last2=Finnoff|first2=JT|last3=Smith|first3=J|title=Musculoskeletal complications of fluoroquinolones: guidelines and precautions for usage in the athletic population.|journal=PM&R : The Journal of Injury, Function, and Rehabilitation|date=February 2011|volume=3|issue=2|pages=132–42|pmid=21333952|doi=10.1016/j.pmrj.2010.10.003}}</ref>
 
=== Φαρμακοκινητική ===
Η λεβοφλοξασίνη απορροφάται ταχέως και ουσιαστικά μετά την από του στόματος χορήγηση, με προφίλ συγκέντρωσης στο πλάσμα με την πάροδο του χρόνου που είναι ουσιαστικά πανομοιότυπο με αυτό που λαμβάνεται από την ενδοφλέβια χορήγηση της ίδιας ποσότητας για 60 λεπτά. Ως τέτοια, οι ενδοφλέβιες και στοματικές συνθέσεις της λεβοφλοξασίνης θεωρούνται εναλλάξιμες. <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref> Η ικανότητα της λεβοφλοξασίνης να δεσμεύεται με πρωτεΐνες στο σώμα κυμαίνεται από 24-38%. <ref name="ReferenceA">{{Cite journal|last=McGregor|first=JC|last2=Allen|first2=GP|last3=Bearden|first3=DT|title=Levofloxacin in the treatment of complicated urinary tract infections and acute pyelonephritis.|journal=Therapeutics and Clinical Risk Management|date=October 2008|volume=4|issue=5|pages=843–53|pmid=19209267|pmc=2621400|doi=10.2147/TCRM.S3426}}</ref>
 
Το φάρμακο υφίσταται εκτεταμένη κατανομή στους ιστούς του σώματος. Τα μέγιστα επίπεδα στο δέρμα επιτυγχάνονται 3 ώρες μετά τη χορήγηση και υπερβαίνουν τα επίπεδα στο πλάσμα κατά 2 φορές. Ομοίως, οι συγκεντρώσεις των πνευμονικών ιστών κυμαίνονται από διπλάσιες έως πέντε φορές υψηλότερες από τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα τις 24 ώρες μετά από μία εφάπαξ δόση.
 
== Χημεία ==
Η λεβοφλοξασίνη είναι το λέβο ισομερές του ρακεμικού [[οφλοξασίνη]], ενός άλλου αντιμικροβιακού παράγοντα κινολόνης. <ref>{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/96/020634-4.pdf|title=STATISTICAL REVIEW AND EVALUATION|ημερομηνία=21 November 1996|publisher=FDA|location=USA|archiveurl=https://web.archive.org/web/20121018202909/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/96/020634-4.pdf|archivedate=18 October 2012}}</ref> Η λεβοφλοξασίνη, μια χειρομορφική φθοριωμένη καρβοξυκινολόνη, είναι το καθαρό (-) - ( ''S'' ) -εναντιομερές της ρακεμικής τοξακίνης. <ref>{{Cite journal|last=Morrissey|title=Mechanism of differential activities of ofloxacin enantiomers|archivedate=11 June 2011|archiveurl=https://web.archive.org/web/20110611220904/http://aac.asm.org/cgi/reprint/40/8/1775.pdf|pmc=163416|pmid=8843280|url=http://aac.asm.org/cgi/reprint/40/8/1775.pdf|date=August 1996|pages=1775–84|issue=8|volume=40|journal=Antimicrob Agents Chemother|first7=LL.|first=I.|last7=Shen|first6=MG.|last6=Bures|first5=I.|last5=Hayakawa|first4=A.|last4=Yoshida|first3=K.|last3=Sato|first2=K.|last2=Hoshino|doi=10.1128/AAC.40.8.1775}}</ref> <ref>{{Cite journal|last=Kannappan|first=Valliappan|last2=Mannemala|first2=Sai Sandeep|title=Multiple Response Optimization of a HPLC Method for the Determination of Enantiomeric Purity of S-Ofloxacin|journal=Chromatographia|date=7 June 2014|volume=77|issue=17–18|pages=1203–1211|doi=10.1007/s10337-014-2699-4}}</ref> Διακριτές λειτουργικές ομάδες σε αυτά τα μόρια περιλαμβάνουν μια υδροξυλομάδα, καρβονυλομάδα και έναν αρωματικό δακτύλιο. <ref>Mouzam, M. I.; Dehghan, M. H. G.; Asif, S.; Sahuji, T.; Chudiwal, P. Preparation of a novel floating ring capsule-type dosage form for stomach specific delivery.&nbsp;Saudi Pharmaceutical Journal&nbsp;2011, 19, 85-93.
</ref>
 
Η λεβοφλοξασίνη είναι το S-εναντιομερές και συνδέεται αποτελεσματικότερα με το ένζυμο γυράσης DNA και την τοποϊσομεράση IV από το αντίστοιχο εναντιομερές. <ref>McGregor, J. C.; Allen, G. P.; Bearden, D. T. Levofloxacin in the treatment of complicated urinary tract infections and acute pyelonephritis.&nbsp;Therapeutics and Clinical Risk Management&nbsp;2008, 4, 843-853.
</ref> <ref name="ReferenceA">{{Cite journal|last=McGregor|first=JC|last2=Allen|first2=GP|last3=Bearden|first3=DT|title=Levofloxacin in the treatment of complicated urinary tract infections and acute pyelonephritis.|journal=Therapeutics and Clinical Risk Management|date=October 2008|volume=4|issue=5|pages=843–53|pmid=19209267|pmc=2621400|doi=10.2147/TCRM.S3426}}</ref>
 
Η ουσία χρησιμοποιείται ως ημιένυδρο, το οποίο έχει τον εμπειρικό τύπο C <sub>18</sub> H <sub>20</sub> FN <sub>3</sub> O <sub>4</sub> · ½ H <sub>2</sub> O και μοριακή μάζα 370,38&nbsp;g / mol. Η λεβοφλοξασίνη είναι μια ανοικτοκίτρινη-λευκή έως κίτρινη-άσπρη κρυστάλλινη ή κρυσταλλική σκόνη. <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref> Ένα σημαντικό ζήτημα στη σύνθεση της λεβοφλοξασίνης είναι ο εντοπισμός σωστών εισόδων στον πυρήνα της βενζοξαζίνης προκειμένου να παραχθεί η σωστή χειρομορφική μορφή. <ref>) John F. Bower; Janjira Rujirawanich; Timothy Gallagher N -Heterocycle construction via cyclic sulfamidates. Applications in synthesis.
</ref>
 
== Ιστορία ==
Η λεβοφλοξασίνη είναι μια [[Κινολόνες|φθοροκινολόνη τρίτης γενιάς]], που είναι ένα από τα ισομερή της οφλοξασίνης, η οποία ήταν ένα ευρύτερου φάσματος ανάλογο της [[Νορφλοξασίνη|νορφλοξασίνης]] . Τόσο η ολοξασίνη όσο και η λεβοφλοξαξίνη συντέθηκαν και αναπτύχθηκαν από επιστήμονες στη Daiichi Seiyaku . <ref name="Sneader2005">{{Cite book|title=Drug Discovery: A History|last=Walter Sneader|publisher=John Wiley & Sons|isbn=978-0-470-01552-0|date=31 October 2005|pages=295|url=https://books.google.com/books?id=jglFsz5EJR8C&pg=PA395}}</ref> Οι επιστήμονες της Daiichi γνώριζαν ότι η οφλοξασίνη ήταν ρακεμική, αλλά προσπάθησαν ανεπιτυχώς να διαχωρίσουν τα δύο ισομερή. Το 1985 κατάφεραν να συνθέσουν ξεχωριστά την καθαρή μορφή levo και έδειξαν ότι ήταν λιγότερο τοξική και πιο ισχυρή από την άλλη μορφή.
 
Εγκρίθηκε για πρώτη φορά για εμπορεία στην Ιαπωνία το 1993, για χορήγηση από το στόμα και η Daiichi το εμπορευόταν εκεί με την επωνυμία Cravit. Η Daiichi, σε συνεργασία με την [[Johnson & Johnson]] όπως και με την οφλοξαξίνη, έλαβε έγκριση από το FDA το 1996 με την επωνυμία Levaquin για τη θεραπεία της βακτηριακής κολπίτιδας, των βακτηριακών παροξύνσεων της βρογχίτιδας, της πνευμονίας της κοινότητας, των επιπλοκών λοιμώξεων του δέρματος, των πολύπλοκων λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος, και την οξεία πυελονεφρίτιδα. <ref name="Label2016US">{{Cite web|url=http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|title=US Label|ημερομηνία=2016|archiveurl=https://web.archive.org/web/20160919143335/http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2016/020634s067,020635s073,021721s034lbl.pdf|archivedate=19 September 2016}}</ref>
 
== Παραπομπές ==
<references />
{{Παραπομπές}}
 
[[Κατηγορία:Βασικά Φάρμακα του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας]]
[[Κατηγορία:Πιπεραζίνες]]
[[Κατηγορία:Category:Αντιβιοτικά]]
[[Κατηγορία:Category:Κινόνες]]
[[Κατηγορία:Category:Οργανικές ενώσεις φθορίου]]
[[Κατηγορία:Σελίδες με μη επιθεωρημένες μεταφράσεις]]