Ιρβεσαρτάνη
Η ιρβεσαρτάνη, που πωλείται με το εμπορικό σήμα Avapro μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, της καρδιακής ανεπάρκειας και της διαβητικής νεφρικής νόσου.[2] Είναι μια λογική αρχική θεραπεία για την υψηλή αρτηριακή πίεση.[2] Λαμβάνεται από το στόμα. Σκευάσματα είναι διαθέσιμα ως συνδυασμός ιρβεσαρτάνης / υδροχλωροθειαζίδης.[3]
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
2-butyl-3-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Avapro, άλλες |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a698009 |
| Δεδομένα άδειας |
|
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 60% με 80% |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | ~90% |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ (CYP2C9) |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 11 με 15 ώρες |
| Απέκκριση | Νεφρά 20%, κόπρανα 65% |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 138402-11-6  |
| Κωδικός ATC | C09CA04 C09DA04 |
| PubChem | CID 3749 |
| IUPHAR/BPS | 589 |
| DrugBank | DB01029 |
| ChemSpider | 3618 |
| UNII | J0E2756Z7N |
| KEGG | D00523 |
| ChEBI | CHEBI:5959 |
| ChEMBL | CHEMBL1513 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C25H28N6O |
| Μοριακή μάζα | 428,54 g·mol−1 |
O=C1N(\C(=N/C12CCCC2)CCCC)Cc5ccc(c3ccccc3c4n[nH]nn4)cc5 | |
InChI=1S/C25H28N6O/c1-2-3-10-22-26-25(15-6-7-16-25)24(32)31(22)17-18-11-13-19(14-12-18)20-8-4-5-9-21(20)23-27-29-30-28-23/h4-5,8-9,11-14H,2-3,6-7,10,15-17H2,1H3,(H,27,28,29,30) Key:YOSHYTLCDANDAN-UHFFFAOYSA-N | |
| (verify) | |
Συχνές παρενέργειες περιλαμβάνουν ζάλη, διάρροια, αίσθημα κόπωσης, μυϊκό πόνο και καούρα.[4] Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν νεφρικά προβλήματα, χαμηλή αρτηριακή πίεση και αγγειοοίδημα.[2] Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη μπορεί να βλάψει το μωρό και να μην χρησιμοποιείται στον θηλασμό.[5] Είναι ανταγωνιστής του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II και δρα αναστέλλοντας τις επιδράσεις της αγγειοτενσίνης II.[2]
Η ιρβεσαρτάνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1990 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1997.[6] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[4] Το 2017, ήταν το 220ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από δύο εκατομμύρια συνταγές.[7][8]
Παραπομπές
Επεξεργασία- ↑ 1,0 1,1 «Irbesartan (Avapro) Use During Pregnancy». Drugs.com. 16 Αυγούστου 2018. Ανακτήθηκε στις 19 Μαρτίου 2020.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 «Irbesartan Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ «Avalide- irbesartan and hydrochlorothiazide tablet, film coated». DailyMed. 31 Ιουλίου 2018. Ανακτήθηκε στις 19 Μαρτίου 2020.
- ↑ 4,0 4,1 British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελ. 175. ISBN 9780857113382.
- ↑ «Irbesartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. σελ. 470. ISBN 9783527607495.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Irbesartan - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.