Κυκλοβενζαπρίνη
Η κυκλοβενζαπρίνη (πωλούμενη με το εμπορικό σήμα Flexeril μεταξύ άλλων) είναι φάρμακο το οποίο χρησιμοποιείται για την θεραπεία των μυικών σπασμών από μυοσκελετικές καταστάσεις που εμφανίζονται αιφνίδια. Για άτομα που πάσχουν από εγκεφαλική παράλυση δεν είναι χρήσιμη. Λαμβάνεται από το στόμα.[6] Συνιστάται να μην χρησιμοποιείται για χρονικό διάστημα άνω των λίγων εβδομάδων.
 | |
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
3-(5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5-ylidene)- N,N-dimethyl-1-propanamine | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Flexeril, Amrix, others |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a682514 |
| Δεδομένα άδειας |
|
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
| Οδοί χορήγησης | By mouth |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 33–55%[2][3] |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 93% |
| Μεταβολισμός | major: CYP3A4, CYP1A2; minor: CYP2D6, N-demethylation[4] |
| Μεταβολίτες | Norcyclobenzaprine |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 32 hours (range 8–37 hours)[5] |
| Απέκκριση | Kidney |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 303-53-7  |
| Κωδικός ATC | M03BX08 |
| PubChem | CID 2895 |
| IUPHAR/BPS | 7152 |
| DrugBank | DB00924 |
| ChemSpider | 2792 |
| UNII | 69O5WQQ5TI |
| KEGG | D07758 |
| ChEBI | CHEBI:3996 |
| ChEMBL | CHEMBL669 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C20H21N |
| Μοριακή μάζα | 275,40 g·mol−1 |
c3cc\2c(\C=C/c1c(cccc1)C/2=C/CCN(C)C)cc3 | |
InChI=1S/C20H21N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-14H,7,15H2,1-2H3 Key:JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N | |
| (verify) | |
Οι συνήθεις παρενέργειες του φαρμάκου είναι ο πονοκέφαλος, ένα αίσθημα κόπωσης, η ζάλη, και η ξηροστομία.[6] Μια σοβαρή παρενέργεια είναι ο ακανόνιστος καρδιακός παλμός. Δεν υπάρχει κανένα στοιχείο ότι η κυκλοβενζαπρίνη βλάπτει την εγκυμοσύνη. Ωστόσο δεν έχει μελετηθεί καλά η επίπτωση της κυκλοβενζαπρίνης στις εγκύους. Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μαζί με αναστολέα ΜΑΟ. Ο μηχανισμός δράσης της κυκλοβενζαπρίνης είναι άγνωστος.
Το 1977 εγκρίθηκε η ιατρική χρήση της κυκλοβενζαπρίνης στις Ηνωμένες Πολιτείες.[6] Είναι διαθέσιμο ως γενόσημο φάρμακο. Στις Ηνωμένες Πολιτείες, το χονδρικό κόστος του φαρμάκου ανά δόση δεν ξεπερνά τα 5 λεπτά του δολαρίου (2018).[7] Το 2017, ήταν το 43ο πιο συνταγογραφημένο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες με πάνω από 17 εκατομμύρια συνταγογραφήσεις.[8][9] Το 2012 δεν ήταν διαθέσιμη στο Ηνωμένο Βασίλειο.[10]
Σκευάσματα
Επεξεργασία
Η πόσιμη κυκλοβενζαπρίνη πωλείται υπό τα σκευάσματα Apo-Cyclobenzaprin, Fexmid, Flexeril και Novo-Cycloprine. Είναι διαθέσιμη σε γενόσημη μορφή. Υπάρχει ένα σκεύασμα εκτεταμένης αποδέσμευσης, το Amrix, το οποίο πίνεται μια φορά την ημέρα.[11]
Παραπομπές
Επεξεργασία- ↑ «Cyclobenzaprine Use During Pregnancy». Drugs.com. Ανακτήθηκε στις 8 Ιανουαρίου 2020.
- ↑ Micromedex® 2010 – DRUGDEX Evaluations (Cyclobenzaprine Hydrochloride)
- ↑ «Cyclobenzaprine Hydrochloride Tablets USP Revised: April 2005 Rx only». nih.gov. Ανακτήθηκε στις 1 Οκτωβρίου 2016.
- ↑ Teva Pharmaceuticals USA, Inc (Μαΐου 2016). «AMR40470 (Amrix) Prescribing Information» (PDF).
- ↑ Teva Pharmaceuticals USA, Inc (Μαΐου 2016). «AMR40470 (Amrix) Prescribing Information» (PDF).
- ↑ 6,0 6,1 6,2 «Cyclobenzaprine Monograph for Professionals». Drugs.com. AHFS. Ανακτήθηκε στις 22 Δεκεμβρίου 2018.
- ↑ «NADAC as of 2018-12-19». Centers for Medicare and Medicaid Services. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 19 Δεκεμβρίου 2018. Ανακτήθηκε στις 22 Δεκεμβρίου 2018.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Cyclobenzaprine - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ Fibromyalgia, psychiatric comorbidity, and the somatosensory cortex. 5. 2012, σελ. a522. http://www.bjmp.org/content/fibromyalgia-psychiatric-comorbidity-and-somatosensory-cortex.
- ↑ «Patient Web site for Amrix (Cyclobenzaprine Hydrochloride Extended‐Release Capsules)». amrix.com. Ανακτήθηκε στις 1 Οκτωβρίου 2016.
Εξωτερικοί σύνδεσμοι
Επεξεργασία- «Cyclobenzaprine». Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.