Αμοξυκιλλίνη/κλαβουλανικό οξύ

χημική ένωση

Η αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό οξύ, η οποία είναι διαθέσιμη με την ονομασία Augmentin, μεταξύ άλλων, είναι μία ημισυνθετική πενικιλλίνη που ως αντιβιοτικό φάρμακο, είναι χρήσιμη για τη θεραπεία ορισμένων βακτηριακών λοιμώξεων.[3] Προκύπτει από έναν χημικό συνδυασμό που αποτελείται από αμοξικιλλίνη, ένα β-λακταμικό αντιβιοτικό και κλαβουλανικό κάλιο, έναν αναστολέα της β-λακταμάσης.[3] Χρησιμοποιείται ιδίως για μέση ωτίτιδα, στρεπτοκοκκική φαρυγγίτιδα, πνευμονία, κυτταρίτιδα, λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος και δαγκώματα ζώων.[3] Λαμβάνεται από το στόμα ή με ένεση σε φλέβα.[1] Η βασική βιοχημική της δράση είναι ότι αναστέλλει άμεσα όλα σχεδόν τα ένζυμα (πενικιλλινοδεσμευτικές πρωτεΐνες) στην οδό βιοσύνθεσης της βακτηριακής πεπτιδογλυκάνης, η οποία αποτελεί δομικό στοιχείο των τοιχωμάτων κάθε βακτηριακού κυττάρου.

Αμοξυκιλλίνη/κλαβουλανικό οξύ
Συνδυασμός από
ΑμοξυκιλλίνηΠενικιλλινικό αντιβιοτικό
Κλαβουλανικό οξύΑναστολέας β-λακταμάσης
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςAugmentin, Clavulin, άλλες[2]
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa685024
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: B1
  • US: B (Χωρίς κίνδυνο σε μελέτες σε μη-ανθρώπους)
Οδοί
χορήγησης
Από το στόμα, ενδοφλεβίως[1]
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Κωδικοί
Αριθμός CAS74469-00-4 N
Κωδικός ATCJ01CR02
PubChemCID 6435923
ChemSpider4940608 YesY
UNII9EM05410Q9
KEGGD06485
ChEMBLCHEMBL1697738 YesY
  (verify)

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν διάρροια, έμετο και αλλεργικές αντιδράσεις.[3] Αυξάνει επίσης τον κίνδυνο μολύνσεων από ζυμομύκητες, πονοκεφάλους και προβλήματα πήξης του αίματος.[1][4] Δεν συνιστάται σε άτομα με ιστορικό αλλεργίας στην πενικιλίνη.[3] Είναι σχετικά ασφαλές για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.[3]

Η αμοξικιλλίνη/κλαβουλανικό οξύ εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις ΗΠΑ το 1984.[3] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[5] Ο Παγκόσμιος Οργανισμός Υγείας χαρακτηρίζει την αμοξικιλλίνη/κλαβουλανικό οξύ ως εξαιρετικά σημαντικό φάρμακο για την ιατρική.[6] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο. Το 2020, ήταν η 17η πιο συχνά συνταγογραφούμενη φαρμακευτική αγωγή στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 31 εκατομμύρια συνταγές.[7][8]

Ιατρικές χρήσεις Επεξεργασία

Η αμοξικιλλίνη/κλαβουλανικό οξύ χρησιμοποιείται ευρέως για τη θεραπεία ή την πρόληψη πολλών λοιμώξεων που προκαλούνται από ευαίσθητα βακτήρια, όπως:

  • λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος
  • λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος
  • λοιμώξεις δέρματος και μαλακών ιστών
  • λοιμώξεις κόλπων
  • αμυγδαλίτιδα
  • γρατσουνιές γάτας
  • λοιμώξεις που προκαλούνται από τη βακτηριακή χλωρίδα του στόματος, όπως:
    • οδοντιατρικές λοιμώξεις
    • μολυσμένα δαγκώματα ζώων
    • μολυσμένα δαγκώματα ανθρώπων[9][10]

Χρησιμοποιείται επίσης για φυματίωση που είναι ανθεκτική σε άλλες θεραπείες.[3]

Αυτός ο συνδυασμός οδηγεί σε ένα αντιβιοτικό με αυξημένο φάσμα δράσης και αποκατεστημένη αποτελεσματικότητα έναντι ανθεκτικών στην αμοξικιλλίνη βακτηρίων που παράγουν β-λακταμάση.

Παρενέργειες Επεξεργασία

Πιθανές παρενέργειες περιλαμβάνουν διάρροια, έμετο, ναυτία, μυκητίαση και δερματικό εξάνθημα. Αυτά συνήθως δεν απαιτούν ιατρική βοήθεια. Όπως συμβαίνει με όλους τους αντιμικροβιακούς παράγοντες, η διάρροια που σχετίζεται με αντιβιοτικά λόγω μόλυνσης από Clostridium difficile - που μερικές φορές οδηγεί σε ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα - μπορεί να συμβεί κατά τη διάρκεια ή μετά τη θεραπεία με αμοξικιλλίνη/κλαβουλανικό οξύ.[10]

Σπάνια, ο χολοστατικός ίκτερος (αναφέρεται επίσης ως χολοστατική ηπατίτιδα, μια μορφή ηπατικής τοξικότητας) έχει συσχετιστεί με την αμοξικιλλίνη / κλαβουλανικό οξύ. Η αντίδραση μπορεί να εμφανιστεί έως και αρκετές εβδομάδες μετά τη διακοπή της θεραπείας και συνήθως χρειάζεται εβδομάδες για να επιλυθεί. Είναι πιο συχνή σε άνδρες, ηλικιωμένους και σε αυτούς που έχουν λάβει μακροχρόνια θεραπείας. η εκτιμώμενη συνολική επίπτωση είναι μία στις 100.000 εκθέσεις.[10] Στο Ηνωμένο Βασίλειο, υπάρχει σχετική προειδοποίηση από την Επιτροπή Ασφάλειας Φαρμάκων.[9]

Όπως όλες οι αμινοπενικιλίνες, η αμοξικιλλίνη έχει συσχετιστεί με το σύνδρομο Stevens-Johnson / τοξική επιδερμική νεκρόλυση, αν και αυτές οι αντιδράσεις είναι πολύ σπάνιες.[10][11]

Παραπομπές Επεξεργασία

  1. 1,0 1,1 1,2 WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. σελ. 102. ISBN 9789241547659. 
  2. Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. σελ. 97. ISBN 9781284057560. 
  3. 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 3,5 3,6 3,7 «Amoxicillin and Clavulanate Potassium». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 29 Νοεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016. 
  4. Gillies, M; Ranakusuma, A; Hoffmann, T; Thorning, S; McGuire, T; Glasziou, P; Del Mar, C (17 November 2014). «Common harms from amoxicillin: a systematic review and meta-analysis of randomized placebo-controlled trials for any indication». Canadian Medical Association Journal 187 (1): E21-31. doi:10.1503/cmaj.140848. PMID 25404399. 
  5. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  6. Critically important antimicrobials for human medicine (6th revision έκδοση). Geneva: World Health Organization. 2019. ISBN 9789241515528. 
  7. «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020. 
  8. «Amoxicillin; Clavulanate Potassium - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 11 Απριλίου 2020. Ανακτήθηκε στις 17 Μαρτίου 2021. 
  9. 9,0 9,1 British National Formulary (57 έκδοση). Μαρτίου 2009. 
  10. 10,0 10,1 10,2 10,3 Gordon D (2010). «Amoxicillin–Clavulanic Acid (Co-Amoxiclav)». Στο: Grayson ML. Kucers' the Use of Antibiotics: a Clinical Review of Antibacterial, Antifungal, Antiparasitic and Antiviral Drugs. London: Hodder Arnold/ASM Press. σελίδες 193–4. ISBN 978-0-340-92767-0. 
  11. «Toxic epidermal necrolysis and Stevens-Johnson syndrome». Orphanet Journal of Rare Diseases 5: 39. 2010. doi:10.1186/1750-1172-5-39. PMID 21162721.