Ολμεσαρτάνη
Η ολμεσαρτάνη είναι χημική δραστική ουσία που πωλείται ως φάρμακο με τις εμπορικές ονομασίες Benicar ή Olmetec, μεταξύ άλλων, και χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης (υπέρτασης), της καρδιακής ανεπάρκειας και της διαβητικής νεφροπάθειας.[1] Είναι μια λογική αρχική θεραπεία για την υψηλή αρτηριακή πίεση.[1] Λαμβάνεται από το στόμα, σε ημερήσιες δόσεις των 10 mg ή 20 mg, σπάνια των 40 mg. Υπάρχουν διαθέσιμες εκδόσεις ως συνδυασμός ολμεσαρτάνης/υδροχλωροθειαζίδης και ολμεσαρτάνης/αμλοδιπίνης.[1], ή επίσης ως μεδοξομιλική ολμεσαρτάνη.[2]
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(5-methyl-2-oxo-2H-1,3-dioxol-4-yl)methyl 4-(2-hydroxypropan-2-yl)-2-propyl-1-({4-[2-(2H-1,2,3,4-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl}methyl)-1H-imidazole-5-carboxylate | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Benicar, άλλες |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a603006 |
| Δεδομένα άδειας |
|
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης |
|
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 26% |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ (δεν απομακρύνεται με αιμοκάθαρση) |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 13 ώρες |
| Απέκκριση | Νεφρά 40%, χολή 60% |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 144689-63-4  |
| Κωδικός ATC | C09CA08 C09DA08 (με διουρητικά) C09DB02 (με αμλοδιπίνη) |
| PubChem | CID 130881 |
| IUPHAR/BPS | 591 |
| DrugBank | DB00275 |
| ChemSpider | 115748 |
| UNII | 6M97XTV3HD |
| KEGG | D01204 |
| ChEBI | CHEBI:31932  |
| ChEMBL | CHEMBL1200692 |
| Συνώνυμα | Olmesartan medoxomil |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C29H30N6O6 |
| Μοριακή μάζα | 558,60 g·mol−1 |
CCCc1nc(c(n1Cc2ccc(cc2)c3ccccc3c4[nH]nnn4)C(=O)OCc5c(oc(=O)o5)C)C(C)(C)O | |
InChI=1S/C29H30N6O6/c1-5-8-23-30-25(29(3,4)38)24(27(36)39-16-22-17(2)40-28(37)41-22)35(23)15-18-11-13-19(14-12-18)20-9-6-7-10-21(20)26-31-33-34-32-26/h6-7,9-14,38H,5,8,15-16H2,1-4H3,(H,31,32,33,34) Key:UQGKUQLKSCSZGY-UHFFFAOYSA-N | |
| (verify) | |
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν ζάλη, πονοκεφάλους, διάρροια και πόνο στην πλάτη. Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν νεφρικά προβλήματα, χαμηλή αρτηριακή πίεση και αγγειοοίδημα.[1] Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη μπορεί να βλάψει το έμβρυο και να χρησιμοποιηθεί όταν δεν συνιστάται ο θηλασμός.[3] Είναι ανταγωνιστής των υποδοχέων της αγγειοτασίνης II και δρα αναστέλλοντας τις επιδράσεις της αγγειοτασίνης II.[1]
Κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1991 και τέθηκε σε ιατρική χρήση το 2002.[4] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[5] Το 2017, ήταν το 223ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες Αμερικής, με περισσότερες από δύο εκατομμύρια συνταγές.[6][7]
Παραπομπές Επεξεργασία
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 «Olmesartan Medoxomil Monograph for Professionals». Drugs.com (στα Αγγλικά). American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ https://www.galinos.gr/web/drugs/main/drugs/olmetec
- ↑ «Olmesartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 471. ISBN 9783527607495.
- ↑ British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελ. 177. ISBN 9780857113382.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Olmesartan Medoxomil - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 11 Απριλίου 2020. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.