Ρεζερπίνη
Η ρεζερπίνη (αγγλ. reserpine) -η οποία αποτελεί χημική ένωση που ανήκει στα αλκαλοειδή και απαντάται ως σπάνια φυσική τοξίνη σε ορισμένα φυτά- είναι φαρμακευτική δραστική ουσία που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, συνήθως σε συνδυασμό με ένα θειαζιδικό διουρητικό ή αγγειοδιασταλτικό.[1]
Γενικά Επεξεργασία
Κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η συνδυασμένη θεραπεία με ρεζερπίνη με ένα θειαζιδικό διουρητικό μειώνει τη θνησιμότητα των ατόμων με οξεία υπέρταση. Αν και η χρήση της ρεζερπίνης ως μεμονωμένου φαρμάκου έχει μειωθεί από τότε που εγκρίθηκε για πρώτη φορά από τον Αμερικανικό Οργανισμό Φαρμάκων (FDA), το 1955,[2] η συνδυασμένη χρήση της ρεζερπίνης και ενός θειαζιδικού διουρητικού ή αγγειοδιασταλτικού εξακολουθεί να συνιστάται σε ασθενείς που δεν δύνανται να επιτύχουν επαρκή μείωση της αρτηριακής πίεσης.[3][4][5] Το σύνθετο χάπι ρεζερπίνης - υδροχλωροθειαζίδης ήταν το 17ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο από τα 43 συνδυαστικά αντιϋπερτασικά χάπια που ήταν διαθέσιμα το 2012.[6]
Δράση Επεξεργασία
Οι αντιϋπερτασικές δράσεις της ρεζερπίνης οφείλονται σε μεγάλο βαθμό στις αντινοαδρενεργικές της επιδράσεις, οι οποίες είναι αποτέλεσμα της ικανότητάς της να εξαντλεί τις κατεχολαμίνες (μεταξύ άλλων νευροδιαβιβαστών μονοαμίνης) από τις απολήξεις των περιφερικών συμπαθητικών νεύρων. Αυτές οι ουσίες εμπλέκονται στον έλεγχο του καρδιακού ρυθμού, της δύναμης της καρδιακής συστολής και της περιφερειακής αγγειακής αντίστασης.[7]
Σε δόσεις από 0,05 έως 0,2 mg την ημέρα, η ρεζερπίνη είναι καλά ανεκτή.[8] Η πιο κοινή παρενέργεια που προκαλεί είναι το ρινικό μπούκωμα.
Η ρεζερπίνη έχει επίσης χρησιμοποιηθεί για την ανακούφιση των ψυχωτικών συμπτωμάτων.[9] Μελέτη ανασκόπησης διαπίστωσε ότι σε άτομα με σχιζοφρένεια, η ρεζερπίνη και η χλωροπρομαζίνη είχαν παρόμοια ποσοστά ανεπιθύμητων ενεργειών, αλλά ότι η ρεζερπίνη ήταν λιγότερο αποτελεσματική από τη χλωροπρομαζίνη για τη βελτίωση της γενικότερης ψυχολογικής κατάστασης ενός ατόμου.[10]
Ιστορικό Επεξεργασία
Η ρεζερπίνη απομονώθηκε για πρώτη φορά το 1952 από αποξηραμένη ρίζα του φυτού Rauvolfia serpentina (γνωστό ως ινδικό φιδίσιο),[11] που ήταν γνωστό ως Sarpagandha και είχε χρησιμοποιηθεί για αιώνες στην Ινδία για τη θεραπεία ψυχικών ασθενειών, καθώς και του πυρετού και των δαγκωμάτων φιδιών.
O ίδιος ο Μαχάτμα Γκάντι το χρησιμοποιούσε ως ηρεμιστικό.[12] Χρησιμοποιήθηκε για πρώτη φορά στις Ηνωμένες Πολιτείες από τον Robert Wallace Wilkins το 1950. Η μοριακή του δομή αποσαφηνίστηκε το 1953 και η φυσική του διαμόρφωση δημοσιεύτηκε το 1955.[13] Εισήχθη το 1954, δύο χρόνια μετά τη χλωροπρομαζίνη.[14] Η πρώτη ολική σύνθεση αυτής της φυσικής ένωσης ολοκληρώθηκε από τον ιδιοφυή Αμερικανό οργανικό χημικό Ρόμπερτ Μπερνς Γούντγουορντ το 1958.
Παραπομπές Επεξεργασία
- ↑ «Combination drug treatment in hypertension». Pharmacological Research 125 (Pt B): 266–271. November 2017. doi:. PMID 28939201.
- ↑ «Reserpine».
- ↑ «2014 evidence-based guideline for the management of high blood pressure in adults: report from the panel members appointed to the Eighth Joint National Committee (JNC 8)». JAMA 311 (5): 507–20. February 2014. doi:. PMID 24352797.
- ↑ «Reserpine: A New Consideration of and Old Drug for Refractory Hypertension». American Journal of Hypertension 33 (8): 708–710. August 2020. doi:. PMID 32303749.
- ↑ «Getting to goal blood pressure: why reserpine deserves a second look». Journal of Clinical Hypertension 9 (8): 591–4. August 2007. doi:. PMID 17673879.
- ↑ «Availability and utilization of cardiovascular fixed-dose combination drugs in the United States». American Heart Journal 169 (3): 379–386.e1. March 2015. doi:. PMID 25728728.
- ↑ Forney, Barbara. Reserpine for Veterinary Use Wedgewood Pharmacy. 2001-2002.
- ↑ «Treatment of hypertension in older persons: what is the evidence?». Drugs & Aging 31 (5): 331–7. May 2014. doi:. PMID 24668034.
- ↑ «Natural Medicines for Psychotic Disorders: A Systematic Review». The Journal of Nervous and Mental Disease 206 (2): 81–101. February 2018. doi:. PMID 29373456.
- ↑ «Chlorpromazine versus reserpine for schizophrenia». The Cochrane Database of Systematic Reviews 4: CD012122. April 2016. doi:. PMID 27124109.
- ↑ Rauwolfia Dorlands Medical Dictionary. Merck Source. 2002.
- ↑ Pills for Mental Illness?, TIME Magazine, November 8, 1954
- ↑ Classics in Total Synthesis. Weinheim, Germany: VCH. 1996. σελ. 55. ISBN 978-3-527-29284-4.
- ↑ «[Historical approach to reserpine discovery and its introduction in psychiatry»]. Actas Españolas de Psiquiatría 32 (6): 387–95. 2004. PMID 15529229. http://www.arsxxi.com/Revistas/mostrararticulo.php?idarticulo=411106110.