Τελμισαρτάνη
Η τελμισαρτάνη, που πωλείται με την εμπορική ονομασία Micardis μεταξύ άλλων, είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, της καρδιακής ανεπάρκειας και της διαβητικής νεφρικής νόσου.[1] Είναι μια λογική αρχική θεραπεία για την υψηλή αρτηριακή πίεση. Λαμβάνεται από το στόμα. Υπάρχουν διαθέσιμα σκευάσματα όπου συνδυάζεται[2] με υδροχλωροθειαζίδη ή αμλοδιπίνη.
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
2-(4-{[4-Methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Micardis, Actavis, άλλες |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601249 |
| Δεδομένα άδειας |
|
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 42–100% |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | >99.5% |
| Μεταβολισμός | Ελάχιστος ηπατικός (γλυκορουνιδίωση) |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 24 ώρες |
| Απέκκριση | Κόπρανα 97% |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 144701-48-4  |
| Κωδικός ATC | C09CA07 |
| PubChem | CID 65999 |
| IUPHAR/BPS | 592 |
| DrugBank | DB00966 |
| ChemSpider | 59391 |
| UNII | U5SYW473RQ |
| KEGG | D00627 |
| ChEBI | CHEBI:9434 |
| ChEMBL | CHEMBL1017 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C33H30N4O2 |
| Μοριακή μάζα | 514,63 g·mol−1 |
O=C(O)c1ccccc1c2ccc(cc2)Cn3c4cc(cc(c4nc3CCC)C)c5nc6ccccc6n5C | |
InChI=1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39) Key:RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N | |
| (verify) | |
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν λοιμώξεις του ανώτερου αναπνευστικού συστήματος, διάρροια και πόνο στην πλάτη.[1] Σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν νεφρικά προβλήματα, χαμηλή αρτηριακή πίεση και αγγειοοίδημα.[1] Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη μπορεί να βλάψει το μωρό και δεν συνιστάται η χρήση της κατά τον θηλασμό.[3] Είναι ανταγωνιστής του υποδοχέα της αγγειοτενσίνης II και δρα αναστέλλοντας τις επιδράσεις της αγγειοτενσίνης II.[1]
Η τελμισαρτάνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1991 και τέθηκε σε ιατρική χρήση το 1999.[4] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[5] Το 2017, ήταν το 249ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από ένα εκατομμύριο συνταγές.[6][7]
Παραπομπές Επεξεργασία
- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 «Telmisartan Monograph for Professionals». Drugs.com (στα Αγγλικά). American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ Golwala, Dharmesh. «Article | Formulation and Evaluation of Mouth Dissolving Tablets of Telmisartan | Inventi Journals Pvt.Ltd». inventi.in. Ανακτήθηκε στις 18 Ιουλίου 2020.[νεκρός σύνδεσμος]
- ↑ «Telmisartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com (στα Αγγλικά). Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 471. ISBN 9783527607495.
- ↑ British national formulary : BNF 76 (76 έκδοση). Pharmaceutical Press. 2018. σελ. 178. ISBN 9780857113382.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Telmisartan - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.