Τριαμσινολόνη
Η τριαμκινολόνη ή τριαμσινολόνη είναι γλυκοκορτικοειδές που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων δερματικών παθήσεων, αλλεργιών και ρευματικών διαταραχών μεταξύ άλλων.[6] Χρησιμοποιείται επίσης για την αποφυγή επιδείνωσης του άσθματος και της ΧΑΠ.[6] Μπορεί να ληφθεί με διάφορους τρόπους, όπως με το στόμα, ένεση σε μυ και εισπνοή.[6] Tο ακετονίδιο τριαμσινολόνης αποτελεί ένα πιο δραστικό παράγωγο. Υπάρχει σκεύασμα κρέμας όπου η τριαμσινόλης συνδυάζεται με νεομυκίνη και νυστατίνη.
 | |
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(11β,16α)-9-Fluoro-11,16,17,21-tetrahydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Kenalog, Nasacort, Adcortyl, άλλες |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601122 |
| Δεδομένα άδειας |
|
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα, τοπικά, ενδομυικά, ενδοαρθρικά |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | >90%[4] |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | 68% |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ[4] |
| Έναρξη δράση | (2–)24(–48) ώρες[4][5] |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 200–300 λεπτά (πλάσμα), μέχρι 36 ώρες (σύνολο)[4] |
| Απέκκριση | Ούρα (75%) και κόπρανα (25%)[5] |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 124-94-7  |
| Κωδικός ATC | A01AC01 C05AA12, D07AB09, H02AB08, R01AD11, R03BA06, S01BA05 |
| PubChem | CID 31307 |
| IUPHAR/BPS | 2870 |
| DrugBank | DB00620 |
| ChemSpider | 29046 |
| UNII | 1ZK20VI6TY |
| KEGG | D00385 |
| ChEBI | CHEBI:9667  |
| ChEMBL | CHEMBL1451 |
| Συνώνυμα | Click show to see
(8S,9R,10S,11S,13S,14S,16R,17S)-9-fluoro-11,16,17-trihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-3H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one; (1R,2S,10S,11S,13R,14S,15S,17S)-1-fluoro-13,14,17-trihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,15-dimethyltetracyclo[8.7.0.02,7.011,15]heptadeca-3,6-dien-5-one |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C21H27FO6 |
| Μοριακή μάζα | 394,44 g·mol−1 |
| Specific rotation | +65° με +72° |
O=C(CO)[C@]3(O)[C@]2(C[C@H](O)[C@]4(F)[C@@]/1(\C(=C/C(=O)\C=C\1)CC[C@H]4[C@@H]2C[C@H]3O)C)C | |
InChI=1S/C21H27FO6/c1-18-6-5-12(24)7-11(18)3-4-13-14-8-15(25)21(28,17(27)10-23)19(14,2)9-16(26)20(13,18)22/h5-7,13-16,23,25-26,28H,3-4,8-10H2,1-2H3/t13-,14-,15+,16-,18-,19-,20-,21-/m0/s1 Key:GFNANZIMVAIWHM-OBYCQNJPSA-N | |
| Φυσικά στοιχεία | |
| Σημείο τήξης | 260 to 271 °C (500 to 520 °F) |
| Υδροδιαλυτότητα | 2 mg/mL (20 °C) |
| (verify) | |
![{\displaystyle [\alpha ]_{D}^{20}}](https://wikimedia.org/api/rest_v1/media/math/render/svg/b67b300e0d318e964fcdab92c872ed89d1d4f43f)
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες με μακροχρόνια χρήση περιλαμβάνουν οστεοπόρωση, καταρράκτη, στοματική μυκητίαση και μυϊκή αδυναμία.[6] Οι σοβαρές παρενέργειες μπορεί να περιλαμβάνουν ψύχωση, αυξημένο κίνδυνο λοιμώξεων, καταστολή των επινεφριδίων και βρογχόσπασμο.[6] Η χρήση κατά την εγκυμοσύνη είναι γενικά ασφαλής.[7] Λειτουργεί μειώνοντας τη φλεγμονή και τη δραστηριότητα του ανοσοποιητικού συστήματος.[6]
Η τριαμκινολόνη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1956 και τέθηκε σε ιατρική χρήση το 1958.[8] Διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[9] Στις Ηνωμένες Πολιτείες το χονδρικό κόστος είναι περίπου 0,06 $ ανά γραμμάριο για την κρέμα.[10] Το 2017, ήταν το 103ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από επτά εκατομμύρια συνταγές.[11][12]
Παραπομπές Επεξεργασία
- ↑ «Kenalog Intra-articular / Intramuscular Injection - Summary of Product Characteristics (SmPC)». (emc). 10 Ιουνίου 2020. Ανακτήθηκε στις 20 Αυγούστου 2020.
- ↑ «Nasacort Allergy 55 micrograms/dose Nasal Spray suspension - Summary of Product Characteristics (SmPC)». (emc). 30 Αυγούστου 2018. Ανακτήθηκε στις 20 Αυγούστου 2020.
- ↑ «Adcortyl Intra-Articular/Intradermal Injection 10mg/ml - Summary of Product Characteristics (SmPC)». (emc). 11 Δεκεμβρίου 2017. Ανακτήθηκε στις 20 Αυγούστου 2020.
- ↑ 4,0 4,1 4,2 4,3 Dinnendahl V, Fricke U, επιμ. (2004). Arzneistoff-Profile (στα German). 10 (19 έκδοση). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. Triamcinolon. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ↑ 5,0 5,1 Triamcinolone (systemic) . Accessed 2020-08-19.
- ↑ 6,0 6,1 6,2 6,3 6,4 6,5 «Triamcinolone Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ «Triamcinolone Use During Pregnancy». Drugs.com. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. σελ. 486. ISBN 978-3-527-60749-5.
- ↑ Vallerand, April Hazard (2018). Davis's Drug Guide for Nurses. F.A. Davis. σελ. 365. ISBN 978-0-8036-7000-6.
- ↑ «NADAC as of 2019-02-27». Centers for Medicare and Medicaid Services. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 6 Μαρτίου 2019. Ανακτήθηκε στις 3 Μαρτίου 2019.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Triamcinolone - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.