Αλπραζολάμη
Η αλπραζολάμη, διαθέσιμη με την εμπορική ονομασία Xanax, μεταξύ άλλων, είναι βραχείας δράσης ηρεμιστικό το οποίο στην τάξη των τριαζολοβενζοδιαζεπίνων, οι οποίες είναι βενζοδιαζεπίνες συντηγμένες με ένα δακτύλιο τριαζόλης.[1] Χρησιμοποιείται συχνά στη βραχυπρόθεσμη αντιμετώπιση των αγχωδών διαταραχών και πιο συγκεκριμένα στη διαταραχή πανικού και στη γενικευμένη αγχώδη διαταραχή.[2] Άλλες κοινές χρήσεις περιλαμβάνουν την αντιμετώπιση της ναυτίας που προκλήθηκε από χημειοθεραπεία, σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα.[3] Στη γενικευμένη αγχώδη διαταραχή παρουσιάζει βελτίωση συνήθως εντός εβδομάδας.[4][5] Η αλπραζολάμη συνήθως χορηγείται από το στόμα.[3]
Συνηθισμένες παρενέργειες περιλαμβάνουν υπνηλία, κατάθλιψη, πονοκεφάλους, κόπωση, ξηροστομία και προβλήματα μνήμης.[3] Η υπνηλία και η κόπωση μπορεί να βελτιωθούν εντός μερικών ημερών.[6] Εξαιτίας ανησυχιών για κακή χρήση, η αλπραζολάμη δεν θεωρείται από κάποιους κατάλληλη αγωγή για την αρχική θεραπεία της διαταραχής πανικού.[7] Συμπτώματα στέρησης ή αναπήδησης μπορεί να προκληθούν από την απότομη διακοπή, γι'αυτό και η δόση πρέπει να μειώνεται σταδιακά σε βάθος εβδομάδων ή μηνών. Άλλοι σπάνιοι κίνδυνοι περιλαμβάνουν την αυτοκτονία, πιθανών εξαιτίας της άρσης των αναστολών.[8] Η αλπραζολάμη, όπως και οι άλλες βενζοδιαζεπίνες, δρουν ενεργοποιώντας τον ανασταλτικό νευροϋποδοχέα GABAA.[3]
Η αλπραζολάμη έλαβε πατέντα το 1971 και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση στις Ηνωμένες Πολιτείες το 1981.[3][9]
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
12-chloro-3-methyl-9-phenyl-2,4,5,8-tetraazatricyclo[8.4.0.0^{2,6}]tetradeca-1(10),3,5,8,11,13-hexaene | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Niravam, Xanax |
| MedlinePlus | a684001 |
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα |
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 84-91% από το στόμα |
| Πρωτεϊνική σύνδεση | ~80% σε ορό |
| Μεταβολισμός | Η αλπραζολάμη μεταβολίζεται σε λιγότερο αποτελεσματικούς μεταβολίτες από διάφορα CYP συμπεριλαμβανομένων των CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 και CYP2C9. |
| Μεταβολίτες | benzophenone |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | Μέσος χρόνος ημιζωής αποβολής από το πλάσμα 11,2 ώρες σε υγιείς ασθενείς (εύρος 6,3-26,9 ώρες). |
| Απέκκριση | Νεφροί |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 28981-97-7 |
| PubChem | CID 2118 |
| DrugBank | DB00404 |
| ChemSpider | 2034 |
| UNII | YU55MQ3IZY |
| KEGG | D00225 |
| ChEBI | CHEBI:2611 |
| ChEMBL | CHEMBL661 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C17H13ClN4 |
| Μοριακή μάζα | 308.765 |
CC1=NN=C2CN=C(C3=CC=CC=C3)C3=C(C=CC(Cl)=C3)N12 | |
| Φυσικά στοιχεία | |
| Σημείο τήξης | 228–229,5 °C (442,4–445,1 °F) |
| Υδροδιαλυτότητα | 0.0324 mg/mL mg/mL (20 °C) |
Η αλπραζολάμη ανήκει στις ελεγχόμενες ουσίες και πολλές φορές υφίσταται κατάχρηση.[10][11] Είναι διαθέσιμη ως γενόσημο φάρμακο.[12] Το 2017 ήταν το 21ο φάρμακο από πλευράς αριθμού συνταγών στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από 25 εκατομμύρια συνταγές.[13][14]
Παραπομπές Επεξεργασία
- ↑ Goldberg R (2009). Drugs Across the Spectrum. Cengage Learning. σελ. 195. ISBN 9781111782009.
- ↑ «Alprazolam Tablets, USP». dailymed.nlm.nih.gov. Ιουλίου 2017. Ανακτήθηκε στις 25 Οκτωβρίου 2018.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 American Society of Health-System Pharmacists (13 Νοεμβρίου 2017). «Alprazolam Monograph for Professionals». Drugs.com. Ανακτήθηκε στις 25 Οκτωβρίου 2018.
- ↑ «Clinical pharmacology, clinical efficacy, and behavioral toxicity of alprazolam: a review of the literature». CNS Drug Reviews 10 (1): 45–76. 2004. doi:. PMID 14978513.
- ↑ Tampi RR, Muralee S, Weder ND, Penland H, επιμ. (2008). Comprehensive Review of Psychiatry. Philadelphia, PA: Wolters Kluwer/ Lippincott Williams & Wilkins Health. σελ. 226. ISBN 978-0-7817-7176-4.
- ↑ Pavuluri MN, Janicak PG, Marder SR (2010). Principles and Practice of Psychopharmacotherapy (5th έκδοση). Philadelphia, PA: Wolters Kluwer Health/ Lippincott Williams & Wilkins. σελ. 535. ISBN 978-1-60547-565-3.
- ↑ «The role of alprazolam for the treatment of panic disorder in Australia». The Australian and New Zealand Journal of Psychiatry 46 (3): 212–24. March 2012. doi:. PMID 22391278. http://www.barglow.com/moylan2012alprazolam.pdf.
- ↑ «Prescribed Benzodiazepines and Suicide Risk: A Review of the Literature». The Primary Care Companion for CNS Disorders 19 (2). March 2017. doi:. PMID 28257172.
- ↑ Fischer, Jnos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 536. ISBN 9783527607495.
- ↑ «A Review of Alprazolam Use, Misuse, and Withdrawal». Journal of Addiction Medicine 12 (1): 4–10. 2018. doi:. PMID 28777203.
- ↑ Malamed SF (2009). Sedation: A Guide to Patient Management. Elsevier Health Sciences. σελ. 105. ISBN 978-0323075961.
- ↑ «In Pictures: The Most Popular Prescription Drugs». Forbes. Ανακτήθηκε στις 16 Ιουνίου 2015.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Alprazolam Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.