Βικιπαίδεια

Πρεδνιζολόνη

χημική ένωση

Η πρεδνιζολόνη είναι στεροειδές φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων τύπων αλλεργιών, φλεγμονωδών παθήσεων, αυτοάνοσων διαταραχών και καρκίνων . [5] [6] Μερικές από αυτές τις καταστάσεις περιλαμβάνουν ανεπάρκεια επινεφριδίων, υψηλό ασβέστιο αίματος, ρευματοειδή αρθρίτιδα, δερματίτιδα, φλεγμονή των οφθαλμών, άσθμα και σκλήρυνση κατά πλάκας . Χρησιμοποιείται από το στόμα, με έγχυση σε φλέβα (ενδοφλέβια ένεση), ωςδερματική κρέμα και ως οφθαλμικές σταγόνες . [7] [8]

Πρεδνιζολόνη
Ονομασία IUPAC
(11β)-11,17,21-Trihydroxypregna-1,4-diene-3,20-dione
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςOrapred, PediaPred, Millipred, others
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa615042
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
Οδοί
χορήγησης		By mouth, intravenous, topical, eye drop
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιολογικός χρόνος ημιζωής2–3.5 hours[2][3][4]
Απέκκρισηurine
Κωδικοί
Αριθμός CAS50-24-8 YesY
Κωδικός ATCA07EA01 C05AA04, D07AA03, D07XA02, H02AB06, H02AB06, R01AD02, S01BA04, S01CB02, S02BA03, S03BA02, D07CA03, S01CA02, S02CA01, S03CA02, D07BA01, S01BB02, V03AB05, A01AC54, R01AD52
PubChemCID 5755
IUPHAR/BPS2866
DrugBankDB00860 YesY
ChemSpider5552 YesY
UNII9PHQ9Y1OLM YesY
KEGGD00472 YesY
ChEBICHEBI:8378 YesY
ChEMBLCHEMBL131 YesY
Συνώνυμα11,17-Dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydrocyclopenta[a] phenanthren-3-one
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύποςC21H28O5
Μοριακή μάζα360,45 g·mol−1
O=C\1\C=C/[C@]4(/C(=C/1)CC[C@@H]2[C@@H]4[C@@H](O)C[C@@]3([C@@](O)(C(=O)CO)CC[C@@H]23)C)C

InChI=1S/C21H28O5/c1-19-7-5-13(23)9-12(19)3-4-14-15-6-8-21(26,17(25)11-22)20(15,2)10-16(24)18(14)19/h5,7,9,14-16,18,22,24,26H,3-4,6,8,10-11H2,1-2H3/t14-,15-,16-,18+,19-,20-,21-/m0/s1 YesY

Key:OIGNJSKKLXVSLS-VWUMJDOOSA-N YesY
  (verify)

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες σε βραχυπρόθεσμη χρήση περιλαμβάνουν ναυτία και αίσθημα κόπωσης. [5] Οι πιο σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν ψυχιατρικά προβλήματα, τα οποία μπορεί να εμφανιστούν σε περίπου 5% των ανθρώπων. [9] Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες με μακροχρόνια χρήση περιλαμβάνουν απώλεια οστών, αδυναμία, μυκητιάσεις και εύκολοι μωλωπισμοί.[6] Ενώ η βραχυπρόθεσμη χρήση στο τελευταίο στάδιο της εγκυμοσύνης είναι ασφαλής, η μακροχρόνια χρήση ή χρήση στην αρχή της εγκυμοσύνης συνδέεται περιστασιακά με βλάβη στο έμβρυο. Είναι γλυκοκορτικοειδές κατασκευασμένο από υδροκορτιζόνη (κορτιζόλη). [10]

Η πρεδνιζολόνη εφευρέθηκε και εγκρίθηκε για ιατρική χρήση το 1955. [10] Βρίσκεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας. [11] Διατίθεται ως γενικό φάρμακο. [6] Το 2018, ήταν το 134ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερα από 5 εκατομμύρια συνταγές. [12] [13]

Ιατρικές χρήσεις

Επεξεργασία

Η πρεδνιζολόνη είναι κορτικοστεροειδές φάρμακο με κυρίαρχο γλυκοκορτικοειδές και χαμηλή ορυκτοκορτικοειδή δράση, καθιστώντας το χρήσιμο για τη θεραπεία ενός ευρέος φάσματος φλεγμονωδών και αυτοάνοσων καταστάσεων [14] όπως άσθμα, [15] ραγοειδίτιδα, πυοδερμικό γαγκρενόσωμα, ρευματοειδής αρθρίτιδα, κνίδωση, [16] αγγειοοίδημα, ελκώδης κολίτιδα, περικαρδίτιδα, χρονική αρτηρίτιδα και νόσος του Crohn, παράλυση Bell, σκλήρυνση κατά πλάκας[17], κεφαλαλγία, αγγειίτιδα, οξεία λεμφοβλαστική λευχαιμία και αυτοάνοση ηπατίτιδα, [18] συστηματικός ερυθηματώδης λύκος, νόσος Kawasaki, [19]

Το οφθαλμικό εναιώρημα οξικής πρεδνιζολόνης (οφθαλμικές σταγόνες) είναι αδρενοκορτικοειδές στεροειδές προϊόν, παρασκευασμένο ως αποστειρωμένο οφθαλμικό εναιώρημα και χρησιμοποιείται για τη μείωση του πρηξίματος, της ερυθρότητας, του κνησμού και των αλλεργικών αντιδράσεων που επηρεάζουν το μάτι. [20] [8][21] Έχει διερευνηθεί ως επιλογή θεραπείας για βακτηριακή κερατίτιδα . [22]

Η πρεδνιζολόνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για αλλεργικές αντιδράσεις που κυμαίνονται από εποχιακές αλλεργίες έως αλλεργικές αντιδράσεις φαρμάκων. [23]

Η πρεδνιζολόνη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως ανοσοκατασταλτικό φάρμακο για μεταμοσχεύσεις οργάνων . [7]

Η πρεδνιζολόνη σε χαμηλότερες δόσεις μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε περιπτώσεις πρωτοπαθούς επινεφριδιακής ανεπάρκειας (νόσος του Addison). [24] [25]

Τα κορτικοστεροειδή αναστέλλουν τη φλεγμονώδη απόκριση σε μια ποικιλία παραγόντων υποκίνησης και, υποτίθεται, καθυστερεί ή επιβραδύνει την επούλωση. [26] Αναστέλλουν το οίδημα, την εναπόθεση ινώδους, τη διαστολή τριχοειδών, τη μετανάστευση λευκοκυττάρων, τονπολλαπλασιασμό τριχοειδών, τονπολλαπλασιασμό ινοβλαστών, την εναπόθεση κολλαγόνου και τον σχηματισμό ουλών με φλεγμονή. [27]

Ανεπιθύμητες ενέργειες

Επεξεργασία

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες από τη χρήση πρεδνιζολόνης περιλαμβάνουν: [28] [7]

  • Αυξημένη όρεξη, αύξηση βάρους, ναυτία και αδιαθεσία
  • Αυξημένος κίνδυνος μόλυνσης
  • Καρδιαγγειακά συμβάντα
  • Δερματολογικές επιδράσεις όπως ερυθρότητα του προσώπου, μώλωπες / αποχρωματισμός του δέρματος, μειωμένη επούλωση πληγών, αραίωση του δέρματος, δερματικό εξάνθημα, συσσώρευση υγρών και ανώμαλη ανάπτυξη των μαλλιών
  • Υπεργλυκαιμία ; ασθενείς με διαβήτη μπορεί να χρειάζονται αυξημένη ινσουλίνη ή διαβητικές θεραπείες
  • Εμμηνορροϊκές ανωμαλίες
  • Χαμηλότερη ανταπόκριση στις ορμόνες, ειδικά σε καταστάσεις άγχους όπως χειρουργική επέμβαση ή ασθένεια
  • Μεταβολή των ηλεκτρολυτών: αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση του νατρίου και του χαμηλού καλίου, που οδηγεί σε αλκάλωση
  • Επιδράσεις στο σύστημα του γαστρεντερικού συστήματος: πρήξιμο στοιβάδας του στομάχου, αναστρέψιμη αύξηση των ηπατικών ενζύμων και κίνδυνος έλκους στομάχου
  • Μυϊκές και σκελετικές ανωμαλίες, όπως μυϊκή αδυναμία / μυϊκή απώλεια, οστεοπόρωση (βλέπε οστεοπόρωση που προκαλείται από στεροειδή ), κατάγματα μακρών οστών, ρήξη τένοντα και κατάγματα στην πλάτη
  • Νευρολογικές επιδράσεις, όπως ακούσιες κινήσεις ( σπασμοί ), πονοκέφαλοι και ίλιγγος
  • Διαταραχές συμπεριφοράς [29]
  • Διάτρηση ρινικού διαφράγματος και διάτρηση του εντέρου (σε ορισμένες παθολογικές καταστάσεις). [30] [31]

Η αποχή από πρεδνιζολόνη μετά από μακροχρόνια λήψη ή υψηλή δόση μπορεί να οδηγήσει σε ανεπάρκεια των επινεφριδίων . [29]

Εγκυμοσύνη και θηλασμός

Επεξεργασία

Αν και δεν υπάρχουν σημαντικές μελέτες σε ανθρώπους για τη χρήση πρεδνιζολόνης σε έγκυες γυναίκες, μελέτες σε πολλά ζώα δείχνουν ότι μπορεί να προκαλέσει γενετικές ανωμαλίες, συμπεριλαμβανομένης της αύξησης της σχισμής στη στοματική κοιλότητα . Η πρεδνιζολόνη πρέπει να χρησιμοποιείται σε έγκυες γυναίκες όταν τα οφέλη υπερτερούν των κινδύνων και τα παιδιά που γεννιούνται από μητέρες που χρησιμοποιούν πρεδνιζολόνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης θα πρέπει να παρακολουθούνται για μειωμένη επινεφριδιακή λειτουργία.

Η πρεδνιζολόνη βρίσκεται στο μητρικό γάλα μητέρων που λαμβάνουν πρεδνιζολόνη. [29]

Φαρμακολογία

Επεξεργασία

Ως γλυκοκορτικοειδές, η λιπόφιλη δομή της πρεδνιζολόνης επιτρέπει την εύκολη διέλευση μέσω της κυτταρικής μεμβράνης όπου στη συνέχεια συνδέεται με τον αντίστοιχο υποδοχέα γλυκοκορτικοειδούς (GCR) που βρίσκεται στο κυτόπλασμα. Κατά τη δέσμευση, ο σχηματισμός του συμπλόκου GC / GCR προκαλεί διάσπαση των συνοδών πρωτεϊνών από τον υποδοχέα γλυκοκορτικοειδών επιτρέποντας στο σύμπλοκο GC / GCR να μετατοπιστεί εντός του πυρήνα. Αυτή η διαδικασία πραγματοποιείται εντός 20 λεπτών από τη δέσμευση. Μόλις μέσα στον πυρήνα, το σύμπλοκο ομοδιμερούς GC / GCR συνδέεται με συγκεκριμένες θέσεις σύνδεσης DNA γνωστές ως στοιχεία απόκρισης γλυκοκορτικοειδών (GREs) με αποτέλεσμα την έκφραση ή την αναστολή γονιδίων. Η σύνθετη σύνδεση με θετικά GRE οδηγεί στη σύνθεση αντιφλεγμονωδών πρωτεϊνών ενώ η σύνδεση με αρνητικά GREs εμποδίζει τη μεταγραφή φλεγμονωδών γονιδίων. [32]

Χημεία

Επεξεργασία

Η πρεδνιζολόνη είναι συνθετικό κορτικοστεροειδές πρεγνάνης που σχετίζεται στενά με τη συγγενή πρεδνιζόνη, έχει ταυτόσημη δομή εκτός από δύο λιγότερα άτομα υδρογόνου κοντά στο C 11 . Είναι επίσης γνωστή ως δ 1- κορτιζόλη, δ 1- υδροκορτιζόνη, 1,2-δεϋδροκορτιζόλη ή 1,2-δεϋδροϋδροκορτιζόνη, καθώς και 11β, 17α, 21-τριϋδροξυπρεγνα-1,4-διεν-3,20-διόνη . [33] [34]

Αθλητισμός

Επεξεργασία

Ως γλυκοκορτικοστεροειδές, απαγορεύεται η μη εξουσιοδοτημένη ή ad hoc χρήση πρεδνιζολόνης κατά τη διάρκεια ανταγωνισμού μέσω από του στόματος, ενδοφλέβιας, ενδομυϊκής ή ορθικής οδού σύμφωνα με τους κανόνες αντι-ντόπινγκ του Παγκόσμιου Οργανισμού Αντιντόπινγκ (WADA). [35]

Κτηνιατρικές χρήσεις

Επεξεργασία

Η πρεδνιζολόνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία φλεγμονωδών και αλλεργικών καταστάσεων σε γάτες, σκύλους και κουνάβια .

Παραπομπές

Επεξεργασία
  1. ↑ «Prednisolone Use During Pregnancy». Drugs.com. 16 Ιανουαρίου 2000. Ανακτήθηκε στις 9 Μαρτίου 2020. 
  2. ↑ «Clinical pharmacokinetics of prednisone and prednisolone». Clinical Pharmacokinetics 4 (2): 111–28. 1979. doi:10.2165/00003088-197904020-00004. PMID 378499. 
  3. ↑ «Pharmacokinetics and protein binding of prednisolone after oral and intravenous administration». European Journal of Clinical Pharmacology 24 (3): 415–9. 1983. doi:10.1007/BF00610064. PMID 6861855. https://archive.org/details/sim_european-journal-of-clinical-pharmacology_1983-03_24_3/page/415. 
  4. ↑ «Pharmacokinetics and Bioavailability Study of a Prednisolone Tablet as a Single Oral Dose in Bangladeshi Healthy Volunteers». Dose-response 16 (3): 1559325818783932. 2018. doi:10.1177/1559325818783932. PMID 30083083. 
  5. ↑ 5,0 5,1 WHO Model Formulary 2008. World Health Organization. 2009. σελίδες 53–54. ISBN 9789241547659. 
  6. ↑ 6,0 6,1 6,2 «Prednisolone». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 23 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016. 
  7. ↑ 7,0 7,1 7,2 «Orapred ODT- prednisolone sodium phosphate tablet, orally disintegrating». DailyMed. 11 Σεπτεμβρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 9 Μαρτίου 2020. 
  8. ↑ 8,0 8,1 «Omnipred- prednisolone acetate suspension». DailyMed. 9 Σεπτεμβρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 9 Μαρτίου 2020. 
  9. ↑ «Pevanti 10mg Tablets – Summary of Product Characteristics (SPC) – (eMC)». www.medicines.org.uk. 1 Δεκεμβρίου 2014. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 20 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 13 Δεκεμβρίου 2016. 
  10. ↑ 10,0 10,1 Kim, Kyu-Won· Roh, Jae Kyung (2016). Cancer Drug Discovery: Science and History. Springer. σελ. 169. ISBN 9789402408447. 
  11. ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  12. ↑ «The Top 300 of 2021». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 18 Φεβρουαρίου 2021. 
  13. ↑ «Prednisolone - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 18 Φεβρουαρίου 2021. 
  14. ↑ «Pharmacokinetics and pharmacodynamics of systemically administered glucocorticoids». Clinical Pharmacokinetics 44 (1): 61–98. 2005. doi:10.2165/00003088-200544010-00003. PMID 15634032. 
  15. ↑ «Systemic corticosteroid therapy for acute asthma exacerbations». The Journal of Asthma 43 (5): 321–31. Jun 2006. doi:10.1080/02770900600567163. PMID 16801135. 
  16. ↑ «Urticaria and angioedema». J R Coll Physicians Edinb 44 (1): 50–4. 2014. doi:10.4997/JRCPE.2014.112. PMID 24995449. 
  17. ↑ «Relapse management in multiple sclerosis». The Neurologist 15 (1): 1–5. January 2009. doi:10.1097/NRL.0b013e31817acf1a. PMID 19131851. 
  18. ↑ «Prednisolone exerts late mitogenic and biphasic effects on resistant acute lymphoblastic leukemia cells: Relation to early gene expression». Leukemia Research 33 (12): 1684–95. December 2009. doi:10.1016/j.leukres.2009.04.018. PMID 19450877. 
  19. ↑ «Steroid pulse therapy for Kawasaki disease unresponsive to additional immunoglobulin therapy». Paediatrics & Child Health 16 (8): 479–84. October 2011. 
  20. ↑ «Pred Forte- prednisolone acetate suspension/ drops». DailyMed. 19 Ιουλίου 2019. Ανακτήθηκε στις 9 Μαρτίου 2020. 
  21. ↑ «Pred Mild- prednisolone acetate suspension/ drops». DailyMed. 19 Ιουλίου 2019. Ανακτήθηκε στις 9 Μαρτίου 2020. 
  22. ↑ «Topical corticosteroids as adjunctive therapy for bacterial keratitis». The Cochrane Database of Systematic Reviews (10): CD005430. October 2014. doi:10.1002/14651858.CD005430.pub3. PMID 25321340. 
  23. ↑ «Millipred- prednisolone tablet». DailyMed. 8 Απριλίου 2019. Ανακτήθηκε στις 9 Μαρτίου 2020. 
  24. ↑ «Consensus statement on the diagnosis, treatment and follow-up of patients with primary adrenal insufficiency». Journal of Internal Medicine 275 (2): 104–15. February 2014. doi:10.1111/joim.12162. PMID 24330030. 
  25. ↑ AMA Department of Drugs: AMA Drug Evaluations (6th έκδοση). Chicago, IL: American Medical Association. 1986. 
  26. ↑ «Glucocorticosteroid inhibition of cytokine production: relevance to antiallergic actions». The Journal of Allergy and Clinical Immunology 97 (1 Pt 2): 143–52. January 1996. doi:10.1016/s0091-6749(96)80214-4. PMID 8568145. 
  27. ↑ «Mechanisms of Glucocorticoid Action in Chronic Rhinosinusitis». Allergy, Asthma & Immunology Research 7 (6): 534–7. November 2015. doi:10.4168/aair.2015.7.6.534. PMID 26333699. 
  28. ↑ «Flo-Pred- prednisolone acetate suspension». DailyMed. 28 Φεβρουαρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 9 Μαρτίου 2020. 
  29. ↑ 29,0 29,1 29,2 «Pediapred- prednisolone sodium phosphate solution». DailyMed. 29 Ιανουαρίου 2020. Ανακτήθηκε στις 9 Μαρτίου 2020. 
  30. ↑ «Bowel perforation in steroid-treated patients». Annals of Surgery 192 (4): 581–6. 1980. doi:10.1097/00000658-198010000-00016. PMID 7425698. PMC 1347010. https://archive.org/details/sim_annals-of-surgery_1980-10_192_4/page/581. 
  31. ↑ «Intranasal steroids and septum perforation--an overlooked complication? A description of the course of events and a discussion of the causes». Rhinology 36 (3): 128–32. September 1998. PMID 9830677. 
  32. ↑ «Molecular mechanisms of glucocorticoid action and selective glucocorticoid receptor agonists». Molecular and Cellular Endocrinology 275 (1–2): 71–8. September 2007. doi:10.1016/j.mce.2007.05.019. PMID 17630118. https://hal.archives-ouvertes.fr/hal-00531935/file/PEER_stage2_10.1016%252Fj.mce.2007.05.019.pdf. 
  33. ↑ The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. 14 Νοεμβρίου 2014. σελίδες 1011–1012. ISBN 978-1-4757-2085-3. 
  34. ↑ Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. Ιανουαρίου 2000. σελίδες 869–. ISBN 978-3-88763-075-1. 
  35. ↑ «Prohibited List» (PDF). World Anti-Doping Agency. Ιανουαρίου 2020. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο (PDF) στις 9 Μαρτίου 2020. 
Ανακτήθηκε από "https://el.wikipedia.org/w/index.php?title=Πρεδνιζολόνη&oldid=10356931"