Τιμολόλη
Η τιμολόλη είναι φάρμακο που χρησιμοποιείται είτε από το στόμα είτε ως οφθαλμικές σταγόνες.[2] Ως οφθαλμικές σταγόνες χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αυξημένης πίεσης μέσα στο μάτι, όπως στην οφθαλμική υπέρταση και το γλαύκωμα. Από το στόμα χρησιμοποιείται για υψηλή αρτηριακή πίεση, πόνο στο στήθος λόγω ανεπαρκούς ροής αίματος προς την καρδιά, για την πρόληψη περαιτέρω επιπλοκών μετά από καρδιακή προσβολή και για την πρόληψη ημικρανιών.[3]
 | |
 | |
| Ονομασία IUPAC | |
|---|---|
(S)-1-(tert-Butylamino)-3-[(4-morpholin-4-yl-1,2,5-thiadiazol-3-yl)oxy]propan-2-ol | |
| Κλινικά δεδομένα | |
| Εμπορικές ονομασίες | Betimol, Istalol, άλλες[1] |
| AHFS/Drugs.com | Maleate monograph eent monograph |
| MedlinePlus | a684029 |
| Δεδομένα άδειας | |
| Κατηγορία ασφαλείας κύησης | |
| Οδοί χορήγησης | Από το στόμα, τοπικά (οφθαλμικές σταγόνες) |
| Κυκλοφορία | |
| Κυκλοφορία |
|
| Φαρμακοκινητική | |
| Βιοδιαθεσιμότητα | 60% |
| Μεταβολισμός | Ήπαρ (80%) |
| Βιολογικός χρόνος ημιζωής | 2,5–5 ώρες |
| Απέκκριση | Νεφρά |
| Κωδικοί | |
| Αριθμός CAS | 26839-75-8  |
| Κωδικός ATC | C07AA06 S01ED01 C07BA06 S01ED51 C07DA06 |
| PubChem | CID 33624 |
| IUPHAR/BPS | 565 |
| DrugBank | DB00373 |
| ChemSpider | 31013 |
| UNII | 5JKY92S7BR |
| KEGG | D08600 |
| ChEBI | CHEBI:9599 |
| ChEMBL | CHEMBL499 |
| Χημικά στοιχεία | |
| Χημικός τύπος | C13H24N4O3S |
| Μοριακή μάζα | 316,42 g·mol−1 |
CC(C)(C)NCC(COC1=NSN=C1N2CCOCC2)O | |
InChI=1S/C13H24N4O3S/c1-13(2,3)14-8-10(18)9-20-12-11(15-21-16-12)17-4-6-19-7-5-17/h10,14,18H,4-9H2,1-3H3/t10-/m0/s1 Key:BLJRIMJGRPQVNF-JTQLQIEISA-N | |
| (verify) | |
Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες με τις σταγόνες είναι ο ερεθισμός των ματιών.[2] Οι συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες από το στόμα περιλαμβάνουν κόπωση, αργό καρδιακό ρυθμό, κνησμό και δύσπνοια.[3] Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν την κάλυψη των συμπτωμάτων του χαμηλού σακχάρου στο αίμα σε άτομα με διαβήτη. Η χρήση δεν συνιστάται σε άτομα με άσθμα, μη αντιρροπούμενη καρδιακή ανεπάρκεια ή ΧΑΠ.[3] Δεν είναι σαφές εάν η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι ασφαλής για το μωρό.[4] Η τιμολόλη είναι μη επιλεκτικός βήτα αναστολέας.[2]
Η τιμολόλη κατοχυρώθηκε με δίπλωμα ευρεσιτεχνίας το 1968 και τέθηκε σε ιατρική χρήση το 1978[5] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο των βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[6] Η τιμολόλη διατίθεται ως γενόσημο φάρμακο.[2] Το 2017, ήταν το 146ο πιο συχνά συνταγογραφούμενο φάρμακο στις Ηνωμένες Πολιτείες, με περισσότερες από τέσσερις εκατομμύρια συνταγές.[7][8]
Παραπομπές Επεξεργασία
- ↑ «Timolol». Drugs.com. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 7 Μαρτίου 2016. Ανακτήθηκε στις 28 Δεκεμβρίου 2016.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 2,3 «Timolol eent». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 28 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 «Timolol Maleate». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 28 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016.
- ↑ «Timolol ophthalmic Use During Pregnancy». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 28 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 28 Δεκεμβρίου 2016.
- ↑ Fischer, Janos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. σελ. 460. ISBN 9783527607495.
- ↑ World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ↑ «The Top 300 of 2020». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.
- ↑ «Timolol - Drug Usage Statistics». ClinCalc. Ανακτήθηκε στις 11 Απριλίου 2020.