Η σισπλατίνη, γνωστή με τις εμπορικές ονομασίες Cisplatin και Platinol είναι φάρμακο χημειοθεραπείας, το οποίο χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ορισμένων καρκίνων.[2] Αυτοί περιλαμβάνουν τον καρκίνο των όρχεων, τον καρκίνο των ωοθηκών, τον καρκίνο του τραχήλου της μήτρας, τον καρκίνο του μαστού, τον καρκίνο της ουροδόχου κύστης, τον καρκίνο της κεφαλής και του τραχήλου, τον καρκίνο του οισοφάγου, τον καρκίνο του πνεύμονα, το μεσοθηλίωμα, τους όγκους του εγκεφάλου και το νευροβλάστωμα.[2] Χορηγείται ενδοφλέβια.[2]

Σισπλατίνη
Ονομασία IUPAC
(SP-4-2)-diamminedichloroplatinum(II)
Κλινικά δεδομένα
Εμπορικές ονομασίεςPlatinol, άλλες
AHFS/Drugs.commonograph
MedlinePlusa684036
Δεδομένα άδειας
Κατηγορία ασφαλείας κύησης
  • AU: D [1]
  • US: N (Δεν έχει ταξινομηθεί ακόμη) [1]
  • Αντενδεικνύεται[1]
Οδοί
χορήγησης
Ενδοφλέβια
Κυκλοφορία
Κυκλοφορία
Φαρμακοκινητική
Βιοδιαθεσιμότητα100% (IV)
Πρωτεϊνική σύνδεση> 95%
Βιολογικός χρόνος ημιζωής30–100 ώρες
ΑπέκκρισηΝεφρική
Κωδικοί
Αριθμός CAS15663-27-1 YesY
Κωδικός ATCL01XA01
PubChemCID 84691
DrugBankDB00515 YesY
ChemSpider76401 N
UNIIQ20Q21Q62J YesY
KEGGD00275 YesY
ChEBICHEBI:27899 YesY
ChEMBLCHEMBL2068237 N
ΣυνώνυμαCisplatinum, platamin, neoplatin, cismaplat, cis-diamminedichloridoplatinum(II) (CDDP)
PDB IDCPT (PDBe, RCSB PDB)
Χημικά στοιχεία
Χημικός τύπος[Pt(NH3)2Cl2]
Μοριακή μάζα300,05 g·mol−1
[NH3+]-[Pt-2](Cl)(Cl)[NH3+]

InChI=1S/2ClH.2H3N.Pt/h2*1H;2*1H3;/q;;;;+2/p-2 YesY

Key:LXZZYRPGZAFOLE-UHFFFAOYSA-L YesY
  (verify)



Μηχανισμός δράσης

Επεξεργασία

Η σισπλατίνη δρα προσδένοντας στις αζωτούχες βάσεις του DNA καθώς και σε πυρηνικές και κυτταροπλασματικές πρωτεΐνες.[3] Με αυτό τον τρόπο, αναστέλλει την αντιγραφή του DNA και κατ' επέκταση, τη λειτουργία και τη δράση του, οδηγώντας έτσι στην καταστροφή των καρκινικών κυττάρων σε όλα τα στάδια του κυτταρικού κύκλου.[3]

Παρενέργειες

Επεξεργασία

Συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν καταστολή του μυελού των οστών, προβλήματα ακοής, νεφρικά προβλήματα και έμετο.[2][4] Άλλες σοβαρές παρενέργειες περιλαμβάνουν μούδιασμα, δυσκολία στο περπάτημα, αλλεργικές αντιδράσεις, προβλήματα ηλεκτρολυτών και καρδιακές παθήσεις.[2] Η χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο μωρό. Η σισπλατίνη ανήκει στην οικογένεια αντινεοπλασματικών φαρμάκων με βάση τον λευκόχρυσο.

Η σισπλατίνη ανακαλύφθηκε το 1845 και χορηγήθηκε άδεια για ιατρική χρήση το 1978 και το 1979.[5][2] Συμπεριλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων του Παγκόσμιου Οργανισμού Υγείας.[6]

Παραπομπές

Επεξεργασία
  1. 1,0 1,1 1,2 «Cisplatin Use During Pregnancy». Drugs.com. 12 Σεπτεμβρίου 2019. Ανακτήθηκε στις 25 Φεβρουαρίου 2020. 
  2. 2,0 2,1 2,2 2,3 2,4 2,5 «Cisplatin». The American Society of Health-System Pharmacists. Αρχειοθετήθηκε από το πρωτότυπο στις 21 Δεκεμβρίου 2016. Ανακτήθηκε στις 8 Δεκεμβρίου 2016. 
  3. 3,0 3,1 Katzung & Vanderah 2021, σελ. 993.
  4. «The side effects of platinum-based chemotherapy drugs: a review for chemists». Dalton Transactions 47 (19): 6645–6653. May 2018. doi:10.1039/c8dt00838h. PMID 29632935. 
  5. Fischer, Janos· Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (στα Αγγλικά). John Wiley & Sons. σελ. 513. ISBN 9783527607495. 
  6. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO. 
  • Katzung, Bertram· Vanderah, Todd, επιμ. (2021) [2001]. Basic and Clinical Pharmacology:International Edition. Ηνωμένες Πολιτείες Αμερικής: McGraw Hill. ISBN 978-1-260-47010-9.